Eigenschaften/Wirkungen

Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein pharmakologisch aktiver Metabolit Dextrorphan dämpfen den Hustenreflex durch Erhöhung der zentralen Reizschwelle. Seine antitussive Wirkung fängt 15-30 Min. nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis an und dauert im allgemein 3 bis 6 Stunden und sogar länger. Bei therapeutischen Dosen wurde für Dextromethorphan keine Wirkung auf die Zilienbewegungen nachgewiesen.
Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.
Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei (kontinuierlicher) Anwendung über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Anwendungsdauer (s. «Pharmakokinetik») abhängig.
Wegen der zentralen Akkumulation können die unerwünschten Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.
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