Pharmakokinetik

Absorption 

Paracetamol wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die Resorption erfolgt überwiegend im Dünndarm. Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig.
Für Kafa Flashtabs wurde nach einer einzigen nüchternen oralen Einnahme von 500 mg Paracetamol (1 Flashtab) eine maximale
Plasmakonzentration von 6,3 µg/ml (C max ) nach 30 min (t max ) erreicht. Gemessene Latenzzeit: 10 min.

Distribution 

Paracetamol wird beinahe gleichartig in den meisten Geweben verteilt. Verteilungsvolumen: 0,7-1 l/kg KG. Bei therapeutischen Dosen ist die Plasmaproteinbindung gering (<20%), bei Überdosierung erreicht sie bis 50%. 10-20% sind an den Erythrozyten gebunden.
Paracetamol passiert die Plazentaschranke und tritt in geringer Menge in die Muttermilch über.

Metabolismus 

Über 80% des Paracetamols werden in der Leber mit aktivierter Glucuron- oder Schwefelsäure konjugiert. Kleine Mengen werden desacetyliert oder hydroxyliert (durch Cytochrom P-450). Lediglich 2-5% erscheinen unverändert im Urin.

Elimination 

Innert 24 Std. werden 85-100% eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt renal. Die Plasmahalbwertszeit von therapeutischen Dosen variiert von 1-3 Stunden; die Wirkdauer beträgt 4-6 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen 

Leberinsuffizienz 

Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz 

Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Ältere Personen 

Die Halbwertszeit kann bei älteren Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Arzneimittel-Clearance einhergehen.

Kinder 

Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.