Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01EE03
Wirkungsmechanismus
Bimatoprost ist eine Substanz mit potenter augeninnendrucksenkender Wirkung.
Es ist ein synthetisches Prostamid, das zwar eine strukturelle Ähnlichkeit zu Prostaglandin F2α (PGF2α) aufweist, jedoch nicht über die bekannten Prostaglandinrezeptoren wirkt. Bimatoprost ahmt selektiv die Wirkungen von vor kurzem entdeckten körpereigenen Substanzen, sog. Prostamiden, nach. Die Struktur des Prostamidrezeptors wurde jedoch noch nicht identifiziert.
Pharmakodynamik
Beim Menschen bewirkt Bimatoprost eine Senkung des Augeninnendrucks durch verstärkten Kammerwasserabfluss über das Trabekelwerk und durch eine Erhöhung des uveo-skleralen Abflusses. Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt ungefähr vier Stunden nach der ersten Anwendung und erreicht nach ungefähr 8-12 Stunden eine maximale Wirkung. Die Wirkung hält mindestens über 24 Stunden an.
Klinische Wirksamkeit
LUMIGAN 0,1 mg/ml
In einer 12-monatigen Studie wurde im Vergleich zu LUMIGAN 0,3 mg/ml (Mehrdosenformulierung) gezeigt, dass LUMIGAN 0,1 mg/ml Augentropfenlösung eine wirksame Therapie zur Senkung des intraokularen Druckes ist. Bei jeder Kontrolle differierten die mittleren Tages-IOD Werte unter LUMIGAN 0,1 mg/ml, die während der 12-monatigen Studie gemessen wurden, um nicht mehr als 1,1 mmHg und waren nie höher als 17,9 mmHg. Die Gesamtdifferenz in der mittleren Veränderung vom Ausgangswert des IOD zwischen LUMIGAN 0,1 mg/ml und LUMIGAN 0,3 mg/ml betrug 0,43 mmHg (obere Grenze des 95% Konfidenz-Intervalls innerhalb von 1,0 mmHg).
LUMIGAN 0,3 mg/ml Unit Dose
In einer 12-wöchigen (doppelblinden, randomisierten) klinischen Studie wurden die Wirksamkeit und Sicherheit von LUMIGAN 0,3 mg/ml Unit Dose mit LUMIGAN 0,3 mg/ml (Mehrdosenformulierung) bei Patienten mit Glaukoma oder okulärer Hypertension verglichen. Die Formulierungen zeigten eine gleichwertige Absenkung des Augeninnendrucks (IOD) des betroffenen Auges. Die Gleichwertigkeit liess sich zu jedem Kontrollzeitpunkt der Studie (Woche 2, 6 und 12) nachweisen.
Während einer 12-monatigen Behandlung mit LUMIGAN 0,3 mg/ml (Mehrdosenformulierung) als Monotherapie bei Erwachsenen, lag die mittlere Senkung des morgendlichen (08:00) Augeninnendrucks gegenüber dem Ausgangswert zwischen -7,9 und -8,8 mmHg. Zu jedem Kontrollzeitpunkt während 12 Monaten differierten die mittleren Tages-Werte um nicht mehr als 1,3 mmHg am Tag und lagen nie über 18,0 mmHg.
Verglichen mit einer alleinigen Behandlung mit Beta-Rezeptorenblockern lag die mittlere Senkung des morgendlichen (08:00) Augeninnendrucks unter einer Kombinationstherapie aus Beta-Rezeptorenblocker und LUMIGAN 0,3 mg/ml (Mehrdosenformulierung) zwischen -6,5 und -8,1 mmHg.
Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Behandlung von Patienten mit Pseudoexfoliationsglaukom, Pigmentglaukom und chronischem Winkelblockglaukom mit Patentiridotomie vor.