Eigenschaften/WirkungenATC-Code
J01DC02
Wirkungsmechanismus
Cefuroximaxetil (1-Acetoxyethylester von Cefuroxim) ist ein halbsynthetisches Cephalosporin der zweiten Generation, welches oral wirksam ist. Cefuroxim ist als Cefuroxim Sandoz i.v. im Handel, welches nur parenteral verabreicht werden kann. Cefuroximaxetil, ein Prodrug, wird im Körper in den aktiven Metaboliten Cefuroxim umgewandelt, der durch Hemmung der Zellwandsynthese eine bakterizide Wirkung entfaltet. Cefuroxim Sandoz ist gegen die meisten β-Laktamasen stabil und wirkt in vitro gegen die im Kapitel «Pharmakodynamik» gelisteten Mikroorganismen.
Pharmakodynamik
Die Prävalenz erworbener Resistenzen schwankt in Abhängigkeit von der geographischen Region sowie im Zeitverlauf und kann bei bestimmten Spezies sehr hoch sein. Informationen zur Resistenz in der jeweiligen Region sind vorteilhaft, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen.
In vitro-Empfindlichkeit der Erreger gegenüber Cefuroxim
* Klinische Wirksamkeit gegenüber Cefuroxim wurde in klinischen Studien belegt.
+ alle methicillin-resistenten Staphylococcus spp. sind resistent zu Cefuroxim.
Üblicherweise empfindliche Keime:
Grampositive Aerobier:
·Streptococcus pyogenes* (und andere β-hämolysierende Streptokokken)
·Staphylococcus aureus* (methicillin-empfindliche Isolate)+
·Koagulase-negative Staphylokokken (methicillin-empfindliche Isolate)
Gramnegative Aerobier:
·Haemophilus influenzae (inkl. ampicillinresistente Stämme) *
·Haemophilus parainfluenzae*
·Moraxella catarrhalis*
Spirochaeten:
·Borrelia burgdorferi*
Spezies, bei denen eine erworbene Resistenz ein Problem darstellen kann:
Grampositive Aerobier:
·Streptococcus pneumoniae*
Gramnegative Aerobier:
·Citrobacter spp. ohne C. freundii
·Enterobacter spp. ohne E. aerogenes und E. cloacae
·Escherichia coli*
·Klebsiella spp. inkl. K. pneumoniae*
·Proteus mirabilis
·Proteus spp. ohne P. penneri und P. vulgaris
·Providencia spp.
Grampositive Anaerobier:
·Clostridium spp.
·Peptostreptococcus spp.
·Propionibacterium spp.
Gramnegative Anaerobier:
·Bacteroides spp. ohne B. fragilis
·Fusobacterium spp.
Von Natur aus resistente Spezies:
Grampositive Aerobier:
·Enterococcus spp. inkl. E. faecalis und E. faecium
·Listeria monocytogenes
Gramnegative Aerobier:
·Acinetobacter spp.
·Burkholderia cepacia
·Campylobacter spp.
·Citrobacter freundii
·Enterobacter aerogenes
·Enterobacter cloacae
·Morganella morganii
·Proteus penneri
·Proteus vulgaris
·Pseudomonas spp. inkl. P. aeruginosa
·Serratia spp.
·Stenotrophomonas maltophilia
Grampositive Anaerobier:
·Clostridioides difficile
Gramnegative Anaerobier:
·Bacteroides fragilis
Andere Mikroorganismen:
·Chlamydia species
·Mycoplasma species
·Legionella species
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen, um eine eventuelle Resistenz ausschliessen zu können.
Grenzwerte für Cefuroximaxetil
Vom European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) wurden die folgenden Grenzwerte der minimalen Hemmkonzentration (MHK) festgelegt:
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Erreger
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Grenzwerte (mg/L)
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S
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R
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Enterobacteriaceae 1, 2
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≤8
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>8
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Staphylococcus spp.
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-3
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-3
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Streptococcus A, B, C und G
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-4
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-4
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Streptococcus pneumoniae
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≤0,25
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>0,5
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Moraxella catarrhalis
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≤0,125
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>4
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Haemophilus influenzae
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≤0,125
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>1
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Nicht speziesspezifische Grenzwerte1
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IE5
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IE5
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1
Die Cephalosporin-Grenzwerte für Enterobacteriaceae erfassen alle klinisch relevanten Resistenzmechanismen (einschliesslich ESBL und plasmidvermittelte AmpC). Einige Betalaktamasen-produzierende Stämme sind bei Anwendung dieser Grenzwerte sensibel oder intermediär gegenüber Cephalosporinen der dritten oder vierten Generation und sollten entsprechend berichtet werden, d.h. das Vorhandensein oder Fehlen von ESBL hat für sich allein keinen Einfluss auf die Klassifizierung der Sensibilität. In vielen Bereichen sind Nachweis und Charakterisierung von ESBL als Instrument für die Infektionskontrolle empfehlenswert oder zwingend erforderlich.
2 Nur unkomplizierte Harnwegsinfekt (Zystitis) (vgl. «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten»).
3 Für Staphylokokken wird die Sensibilität auf Cephalosporine von der Methicillin-Empfindlichkeit abgeleitet; ausgenommen hiervon sind Ceftazidim, Cefixim und Ceftibuten, die keine Grenzwerte aufweisen und daher bei Infektionen mit Staphylokokken nicht eingesetzt werden sollen.
4 Die Betalaktam-Empfindlichkeit beta-hämolysierender Streptokokken der Gruppen A, B, C und G wird von deren Penicillin-Empfindlichkeit abgeleitet.
5 Unzureichende Belege (insufficient evidence, IE) dafür, dass die fragliche Spezies ein geeignetes Ziel für eine Behandlung mit dem Arzneimittel darstellt. Eine MHK kann mit begleitendem Kommentar, aber ohne S- oder R-Klassifizierung abgegeben werden.
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S = sensibel, R = resistent
In vitro wurden für Cefuroxim synergistische oder additive Wirkungen mit einer Reihe bakterizider Antibiotika, insbesondere Aminoglykosiden, beobachtet.
Selten wurde ein Antagonismus mit Cefoxitin, Imipenem und Chloramphenicol nachgewiesen. Die klinische Relevanz dieser In-vitro-Ergebnisse ist nicht bekannt.
Eine Kreuzresistenz kann, wie bei anderen Penicillinen und Cephalosporinen, innerhalb derselben Antibiotikaklasse auftreten.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.
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