Eigenschaften/WirkungenATC-Code: J01CA04
Wirkungsmechanismus
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Aminopenicillin aus der Gruppe der β-Laktamantibiotika, das auf die Bakterienzellwandsynthese einwirkt. Die Wirkung beruht auf der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese durch Blockierung der Transpeptidasen. In ausreichender Dosierung wirkt es bakterizid. Amoxicillin ist säurestabil, jedoch empfindlich gegen Penicillinasen (β-Laktamasen).
Pharmakodynamik
In vitro Wirkungsspektrum
Amoxicillin besitzt ein Wirkungsspektrum, das sowohl grampositive als auch verschiedene gramnegative Keime umfasst.
Die Keime, gegen welche Amoxicillin wirksam ist, gehören hauptsächlich zu folgenden Stämmen:
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Erreger
|
Minimale Hemmkonzentration
(µg/ml)
| |
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0,01-0,1
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0,11-1,0
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1,1-5
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Staph
.
aureus
(ausgenommen die
beta-
Laktamase
bildenden Stämme)
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|
O
|
| |
Streptococcus
pyogenes
|
O
|
|
| |
Streptococcus
pneumoniae
|
O
|
|
| |
Streptococcus
viridans
|
|
O
|
| |
Streptococcus
faecalis
|
|
O
|
| |
Listeria
monocytogenes
|
|
O
|
| |
Clostridium
difficile
|
|
X
|
O
| |
Clostridium
perfringens
|
|
O
|
| |
Peptococcus
Spp
.
|
|
O
|
| |
Peptostreptococcus
|
|
O
|
| |
Escherichia coli
|
|
|
X
| |
Proteus
mirabilis
|
|
|
O
| |
Haemophilus
influenzae
(ausgenommen
die beta-
Laktamase
bildenden Stämme)
|
|
O
|
| |
Salmonella
Spp
.
|
|
|
O
| |
Shigella
Spp
.
|
|
|
X
| |
Helicobacter
pylori
|
X
|
O
|
| |
Neisseria
gonorrhoeae
(ausgenommen
die beta-
Laktamase
bildenden Stämme)
|
|
O
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| |
Neisseria
meningitidis
|
|
O
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| |
Borrelia
burgdorferi
|
|
O
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0 = 90% der Stämme.
X = 50% der Stämme.
Viele Stämme von E.coli (35%) und Shigella spp. sind heute resistent.
Amoxicillin wird von der Penicillinase (β-Laktamase) abgebaut und ist nicht zur Behandlung von Infekten indiziert, die durch folgende Erreger verursacht werden:
Serratia spp.
Acinetobacter.
Bacteroides fragilis.
Providencia.
Pseudomonas aeruginosa.
Klebsiella spp.
Citrobacter.
Enterobacter spp.
Morganella morganii.
Indolpositive Proteus-Stämme.
Penicillinresistente Staphylokokken.
Chlamydien.
Nocardia.
Yersinia.
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen, um eine eventuelle Resistenz ausschliessen zu können. Die Empfindlichkeit auf Amoxicillin kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden, mit Disk- oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom CLSI die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen:
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Disktest
(10 µg)
Durchmesser (mm)
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Verdünnungstest
MHK (mg/l)
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sensibel
|
inter-
mediär
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resistent
|
sensibel
|
resistent
| |
Staphylokokken
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>29
|
-
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<28
|
<0,25
|
Penicillinase
| |
Enterokokken
|
>17
|
-
|
<16
|
-
|
>16
| |
Streptokokken
|
>30
|
22-29
|
<21
|
<0,12
|
>4
| |
Listeria
monocytogenes
|
>20
|
-
|
<19
|
<2
|
>4
| |
Gram-negative Darmbakterien
|
>17
|
14-16
|
<13
|
<8
|
>32
| |
Haemophilus
|
>22
|
19-21
|
<18
|
<1
|
>4
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Resistenz/Resistenzentwicklung
Die relativ seltene sekundäre Resistenz entwickelt sich als Mehrstufenresistenz langsam durch Mutation, Selektion resistenter Bakterienvarianten, Induktion von Penicillinasen (β-Laktamasen).
Komplette Kreuzresistenz besteht mit Ampicillin. Partielle Kreuzresistenz bei gramnegativen Stäbchenbakterien mit Azlocillin, Mezlocillin und mit einigen Cephalosporinen.
und mit einigen Cephalosporinen.
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