Pharmakokinetik

Absorption
Nach intramuskulärer Verabreichung werden maximale Plasmaspiegel nach 20 Minuten (10 - 45 min) erreicht. Für die Einzeldosen von 25 und 50 mg sind die Flächen unter der Konzentrationskurve (AUC) dosisabhängig, sowohl nach intramuskulärer als auch nach intravenöser Gabe.
Bei wiederholter Verabreichung bleiben Cmax und AUC unverändert; Dexketoprofen wird im Körper nicht akkumuliert.
Die Fläche unter der Kurve (AUC) ist bei gleicher Dosis nach intramuskulärer und intravenöser Verabreichung vergleichbar mit derjenigen nach oraler Gabe.
Distribution
Dexketroprofen-Trometamol hat eine hohe Plasmaproteinbindungsrate (99%). Das Verteilungsvolumen liegt durchschnittlich unter 0,25 l/kg. Die Halbwertszeit der Distribution beträgt 0,35 Stunden.
Metabolismus
Nach der Gabe von Dexketoprofen-Trometamol wird im Urin nur das S-(+)-Enantiomer gefunden, was zeigt, dass es beim Menschen nicht in die R-(-)-Form umgewandelt wird. Dexketoprofen-Trometamol wird fast ausschliesslich über einen Phase II-Metabolismus zu reversiblen Acylglucuroniden umgewandelt.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit für Dexketroprofen-Trometamol beträgt 1,65 (1 - 2,7) Stunden. Die Substanz wird zu 80% renal in der Form von Glucuronokonjugaten ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei gesunden älteren Probanden (≥65 Jahre) war die Substanzbelastung nach oraler Einmal- und Mehrfachdosierung signifikant höher als bei jungen Probanden (bis zu 55%). Es gab eine signifikante Erhöhung der AUC und der T½, bei der Tmax und Cmax gab es keinen signifikanten Unterschied. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit war nach einmaliger und wiederholter Dosis verlängert (bis zu 48%) und die scheinbare Gesamtkörper-Clearance war reduziert (siehe auch «Spezielle Dosierungsanweisungen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).