Pharmakokinetik

Absorption
Fursol wird nach oraler Applikation zu ca. 65% absorbiert, dies entspricht auch der Bioverfügbarkeit. Bei Niereninsuffizienz wird die Absorption auf 43-46% reduziert.
Maximale Serumkonzentrationen werden nach oraler Applikation von Fursol nach 60-120 Minuten erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 10,0 ± 2,1 l. Fursol wird zu etwa 98% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
Im Stoffwechselprozess entstehen keine aktiven Metaboliten. Im Urin werden ca. 14% der verabreichten Substanz als Furosemidglukuronid wiedergefunden.

Elimination
Die Serumeliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 1 h. Furosemid wird zu ca. 50-70% renal ausgeschieden, davon ca. 14% als Glukuronid. 24 h nach p.o. oder i.v. Applikation sind 95% bzw. 99% der verabreichten Dosis ausgeschieden.

Bereich von optimalen Wirkkonzentrationen im Plasma
Der Bereich der optimalen Wirkkonzentrationen richtet sich nach dem gewünschten diuretischen Effekt.
Ca. 1 Stunde nach oraler Applikation von 40 mg Furosemid werden maximale Serumkonzentrationen von 2-3 µg/ml erhalten. Nach i.v. Injektion von 40 mg wurden maximale Serumkonzentrationen von 6-12 µg/ml gemessen.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Eliminationsrate von Furosemid wird durch eine 50%ige Reduktion der Nierenfunktion nicht verändert. Mit zunehmender Niereninsuffizienz kommen extrarenale Eliminationswege zur Wirkung (der biliäre Anteil kann mehr als 60% betragen). Bei chronische Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min.) betrug die terminale Halbwertszeit aus dem Serum 13,5 h. Dabei wurde eine Gesamtelimination von 56% der zugeführten Dosis in 24 h errechnet.
Bei kombinierter hepatorenaler Insuffizienz wurde eine Halbwertszeit bis zu 20 Stunden bestimmt.