Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V08CA01
Pharmakodynamik
Magnevist ist ein paramagnetisches Kontrastmittel für die Magnetresonanzbildgebung. Die durch das Gadoliniumion verkürzte Spin-Gitter-Relaxationszeit angeregter Atomkerne führt in der Protonen-Magnetresonanztomographie bei geeigneter Aufnahmesequenz (z.B. T1–gewichtetes Spin-Echo-Verfahren) zu einer Erhöhung der Signalintensität und damit gegebenenfalls zu einer Bildkontrasterhöhung bei bestimmten Gewebsstrukturen.
Dimeglumingadopentetat ist eine stark paramagnetische Verbindung, die bereits bei niedrigen Konzentrationen zu einer deutlichen Verkürzung der Relaxationszeiten führt. Die paramagnetische Wirksamkeit, die Relaxivität – ermittelt aus der Beeinflussung der Spin-Gitter-Relaxationszeit der Wasserstoffprotonen – ist 3.67 in Wasser und 4.95 l/mmol/sec im Plasma und zeigt nur eine geringe Abhängigkeit zur Stärke des Magnetfeldes auf.
Die Konzentration von Magnevist 2 mmol/l entspricht 1/250 der Konzentration, die für die intravenöse Anwendung benötigt wird. Diese Konzentration ist selbst nach einer weiteren Verdünnung durch einen Gelenkerguss für die adäquate Darstellung ausreichend. Wenn die Gelenkhöhle mit der gadoliniumhaltigen Flüssigkeit gefüllt ist, erhöht sich das Signal in der Höhle bei T1–gewichteten Sequenzen, d.h. es wird hell und bildet einen klaren Kontrast zu allen Strukturen mit einem schwachen oder mittleren Signal, d.h. allen intraartikulären Strukturen: hyaliner und fibröser Knorpel, alle Bänder, Sehnen und die Gelenkskapsel. Während die normale wie auch die vermehrte Gelenkflüssigkeit sich in diesem Signalverhalten beim T1–gewichteten Abbildungsverfahren nicht von den übrigen Gelenksstrukturen, ausser dem Faserknorpel, unterscheidet, führt die intraartikuläre Verabreichung von Magnevist 2 mmol/l zu einer eindeutig verbesserten Kontrastsituation.
DTPA bildet mit dem paramagnetischen Gadoliniumion einen festen Komplex mit einer äusserst hohen in-vivo- und in-vitro-Stabilität (log K = 22–23). Das Dimegluminsalz des Gadopentetats ist eine gut wasserlösliche, extrem hydrophile Verbindung mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen n-Butanol und Puffer bei pH 7.6 von etwa 0.0001. Die Substanz weist keine nennenswerte Proteinbindung bzw. inhibitorische Wechselwirkung mit Enzymen (z.B. myokardiale Na+- und K+-ATPase) auf. Magnevist 2 mmol/l aktiviert nicht das Komplementsystem.
Die physikalisch-chemischen Eigenschaften von Magnevist 2 mmol/l sind unten aufgeführt:

Klinische Wirksamkeit
Bis heute wurde keine prospektive randomisierte kontrollierte Studie mit Magnevist 2 mmol durchgeführt.