Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02C C07
Frovatriptan ist ein selektiver Agonist für 5-HT-Rezeptoren, der in Radioliganden-Assays eine hohe Affinität zu 5-HT1B- und 5-HT1D-Bindungsstellen zeigt und in funktionellen Bioassays ausgeprägte agonistische Wirkungen an 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren ausübt. Es zeigt ausgeprägte Selektivität für die 5-HT1B/1D-Rezeptoren und weist keine signifikante Affinität zu 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-, 5-HT6-, α-Adrenorezeptoren oder Histaminrezeptoren auf. Frovatriptan hat keine signifikante Affinität zu Benzodiazepin-Bindungsstellen.Es wird angenommen, dass Frovatriptan selektiv an den extrazerebralen, intrakraniellen Arterien wirkt und so die übermässige Dilatation dieser Gefässe bei einem Migräneanfall verhindert. In klinisch relevanten Konzentrationen führte Frovatriptan zur Konstriktion isolierter humaner Zerebralarterien bei geringer oder fehlender Wirkung auf isolierte humane Koronararterien.Die klinische Wirksamkeit von Frovatriptan bei der Behandlung von Migränekopfschmerzen und den damit einhergehenden Symptomen wurde in drei multizentrischen placebokontrollierten Studien untersucht. In diesen Studien war Frovatriptan 2.5 mg stets gegenüber Placebo überlegen in Bezug auf die Besserung der Kopfschmerzen 2 und 4 Stunden nach der Verabreichung und bezüglich der Zeit bis zur ersten Besserung. Eine Schmerzlinderung (Besserung der Kopfschmerzen von mässig starken/starken zu keinen/leichten Schmerzen) erreichten nach 2 Stunden 37 – 46 % der Frovatriptan-Patienten und 21 – 27 % der Patienten unter Placebo.Eine vollständige Schmerzlinderung erreichten nach 2 Stunden 9 – 14 % der Frovatriptan-Patienten und 2 – 3 % der Patienten unter Placebo. Die maximale Wirksamkeit wird mit Frovatriptan innerhalb von 4 Stunden erreicht. In einer vergleichenden klinischen Studie war die Wirksamkeit von 2.5 mg Frovatriptan nach 2 und 4 Stunden geringfügig niedriger als die von 100 mg Sumatriptan. Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen war, verglichen mit 100 mg Sumatriptan, bei 2.5 mg Frovatriptan etwas geringer. Zum Vergleich von 2.5 mg Frovatriptan und 50 mg Sumatriptan wurde keine Studie durchgeführt.Bei gesunden älteren Probanden wurden nach einer oralen Einzeldosis von 2.5 mg Frovatriptan bei einigen Probanden vorübergehende Veränderungen des systolischen arteriellen Blutdruckes innerhalb des Normbereichs beobachtet.