Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX10
Wirkungsmechanismus
Epinastin ist ein potenter, topisch aktiver, direkter H1-Rezeptor-Antagonist. Epinastin besitzt eine hohe Bindungsaffinität zu dem Histamin-H1-Rezeptor und eine 400-mal geringere Affinität zu dem Histamin-H2-Rezeptor. Des Weiteren besitzt Epinastin eine Affinität zu dem α1-, α2- und dem 5-HT2-Rezeptor. Es besitzt eine niedrige Affinität zu cholinergen, dopaminergen und einer Reihe verschiedener weiterer Rezeptoren. Epinastin penetriert nicht die Blut-Hirn-Schranke und löst deshalb keine zentralnervösen Nebenwirkungen aus, das heisst es wirkt nicht sedierend.
Pharmakodynamik
Nach topischer Applikation bei Tieren lagen Hinweise vor, dass Epinastin eine Antihistaminaktivität, einen modulierenden Effekt auf die Akkumulation von Entzündungszellen und eine stabilisierende Mastzellenaktivität aufweist.
Klinische Wirksamkeit
In Allergenprovokationsstudien führte Epinastin zur Verbesserung der Augensymptome nach einem okulären Antigen-Challenge. Die Wirkung hielt mindestens 8 Stunden an.
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten
Eine 6-wöchige, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie (2:1) mit 96 bzgl. der Augen nicht symptomatischen, gesunden Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte, dass RELESTAT® gut vertragen wurde und bei beiden Gruppen kein signifikanter Unterschied bzgl. irgendeines Sicherheitsparameters auftrat. Bei der Behandlung traten Follikel auf der Bindehaut (6,3% sowohl bei Epinastin- als auch bei Placebo-Behandelten) und Hyperämie der Bindehaut (1,6% bei der Epinastin- und keine in der Plazebo-Gruppe) auf. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten ab 12 Jahren sind in klinischen Studien nachgewiesen worden.