Pharmakokinetik

Im Vergleich zu humanem NPH-Insulin wiesen bei Probanden und Diabetikern die Insulinkonzentrationen im Serum nach subkutaner Injektion von Insulin Glargin auf eine langsamere und wesentlich länger anhaltende Resorption hin und zeigten einen gleichförmigen Wirkungsverlauf. Die Konzentrationen stimmten demnach mit dem zeitlichen Verlauf der pharmakodynamischen Wirkung von Insulin Glargin überein. Wie in Abb. 1 dargestellt, setzt die Wirkung von Lantus langsamer ein als jene von NPH-Insulin. Die volle Wirkung wird nach 3–5 Std. erreicht. Die mediane Wirkungsdauer ab Injektion beträgt 24 Std. für Lantus gegenüber 14,5 Std. für NPH-Insulin.
Nach Verabreichung von Insulin Glargin in die Bauchwand, den Deltamuskel oder in den Oberschenkel wurden keine relevanten Unterschiede der Seruminsulinspiegel festgestellt.
Bei intravenöser Verabreichung waren die Konzentrationsprofile und die scheinbaren Eliminationshalbwertszeiten von Insulin Glargin und Humaninsulin vergleichbar.
Pharmakokinetische Untersuchungen nach sc. Verabreichung von Lantus zeigten am Tag 2, 5 und 12 sehr ähnliche Resultate und deuten darauf hin, dass der Steady-state bereits am Tag 2 erreicht wird.

Parameter                       Tag 5/     Tag 12/  
                                Tag 2      Tag 2    
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Cmax          Erwartungswert    93,9%      115,1%   
(ng/ml)       90% Konfidenz-    (79,2;     (97,1;   
              intervall         111,3%)    136,4%)  
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AUC (0–24 h)  Erwartungswert    89,0%      107,8%   
(ng·h/ml)     90% Konfidenz-    (77,8;     (94,2;   
              intervall         102,0%)    123,4%)  

Metabolismus
Beim Menschen wird Insulin Glargin im Subkutangewebe an der Carboxylgruppe der B-Kette teilweise abgebaut. Dabei entstehen die aktiven Metaboliten 21A-Gly-Insulin und 21A-Gly-des-30B-Thr-Insulin. Unverändertes Insulin Glargin und Abbauprodukte finden sich ebenfalls im Plasma.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
In klinischen Studien gaben Subgruppenanalysen nach Alter und Geschlecht keinen Hinweis auf einen Unterschied bezüglich Sicherheit und Wirksamkeit zwischen mit Insulin Glargin behandelten Patienten und der gesamten Studienpopulation.