Pharmakokinetik

Absorption
Metolazon wird im Verdauungstrakt nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird im Durchschnitt nach 2 Stunden erreicht. Die Geschwindigkeit und das Ausmass der Absorption sind abhängig von der Formulierung. Der Einfluss von gleichzeitiger Nahrungsaufnahme auf die Bioverfügbarkeit von Metolazon Galepharm wurde nicht untersucht. Zur Minimierung der Variabilität für den einzelnen Patienten sollte die Tablette immer zur selben Zeit bezogen auf eine Mahlzeit eingenommen werden, z.B. immer mit dem Frühstück (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Distribution
Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 113 L/kg; die Substanz wird zu 95% an Erythrozyten und Plasmaproteine gebunden. Metolazon passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Metolazon wird praktisch nicht metabolisiert; die gebildeten Metaboliten haben sich als nicht toxisch erwiesen.
Elimination
80–95% der verabreichten Dosis werden bei einer Halbwertszeit von 8–10 Stunden in unveränderter Form renal ausgeschieden. Der restliche Anteil erscheint in den Faeces. Da die Clearance von Metolazon parallel zur Kreatinin-Clearance verläuft, ist die Ausscheidung beim Vorliegen einer Niereninsuffizienz verlangsamt.