Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.m. Gabe ist die Absorption nahezu 100 % und die Wirkdauer ca. 4 – 6 Stunden.
Bei i.v. Applikation beginnt die Wirkung innerhalb von 5 Minuten und erreicht ihr Maximum innerhalb von 30 Minuten.
Distribution
Die Plasma-Protein Bindung beträgt 20 – 45 %. Phenobarbital hat eine lange Plasma-Halbwertszeit von 2 – 6 Tagen. Das Verteilungsvolumen beträgt beim Erwachsenen 0.66 – 0.88 l/kg und bei Kindern 0.56 – 0.97 l/kg.
Metabolismus
Phenobarbital wird in der Leber durch oxydative Hydroxylierung in inaktive Metaboliten transformiert.
Elimination
25 % einer Dosis erscheinen unverändert im Urin, 75 % werden als glucuronidierte und sulfatierte Konjugate über die Niere ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Bei eingeschränkter Nierenfunktion verzögert sich die Ausscheidung erheblich, weshalb die zu verabreichende Dosis zu reduzieren ist.
Leberzirrhose
Bei Leberzirrhose steigt die Plasmahalbwertszeit auf 4-8 Tage an. Alkalische Reaktion des Harns führt zu verminderter tubulärer Resorption, wodurch die renale Elimination beschleunigt wird (Hilfsmassnahme bei Phenobarbital-Intoxikation).