Pharmakokinetik

Absorption
Die Latenzzeit von Procain bis zum Wirkungseintritt beträgt 2-10 Minuten, die Wirkungsdauer 1-2 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden 10-45 Minuten nach subkutaner Injektion erreicht.
Distribution
Die Biotransformation von Procain findet nicht im Gewebe, sondern erst nach Abtransport auf dem Blutwege durch Plasma- und Leberesterasen statt. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 6%. Procain überwindet in therapeutischer Dosierung die Blut-Hirn-Schranke. Procain passiert ab einer Dosierung von 4 mg/kg KG die Plazenta. Über eine Ausscheidung in die Muttermilch liegen keine Resultate vor.
Metabolismus/Elimination
Die Abbaugeschwindigkeit von Procain beträgt ca. 1 mg/kg/Minute. Bei der Hydrolyse entstehen das gefässerweiternd wirkende Diethylaminoethanol und p-Aminobenzoesäure. 70% des Diethylaminoethanols werden in der Leber metabolisiert, 30% unverändert im Urin ausgeschieden. Ca. 80% der p-Aminobenzoesäure werden unverändert oder als Glucuronid eliminiert. Die Ausscheidung aller Metaboliten erfolgt renal.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Gemäss einer Studie mit Erwachsenen mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion wurde im Vergleich zu Gesunden eine langsamere Hydrolysierung von Procain beobachtet. Die Erniedrigung der Hydroxylierungsrate bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist proportional der Harnstoff-Plasmakonzentration.