ZusammensetzungWirkstoff: Ephedrini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Aqua ad iniectabilia.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro EinheitInjektionslösung (s.c., i.v., i.m.): 1 Ampulle zu 1 ml enthält: Ephedrini hydrochloridum 50 mg (50 mg/ml).
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenHypotonie während einer Anästhesie
Ephedrin Amino wird zur Behandlung einer Hypotonie während einer Spinalanästhesie (Geburtshilfe, Urologie, Orthopädie usw.) eingesetzt. Wird ein Blutdruckabfall erwartet, kann prophylaktisch Ephedrin Amino gegeben werden.
Behandlung der Hypotonie während einer Allgemeinanästhesie.
Hypotonie
Ephedrin Amino kann aufgrund der Alpha- und Beta-Rezeptoren-Wirkung bei Hypotonie angewendet werden, wenn trotz gleichzeitiger Behandlung der Ursachen (Volumenmangel, Medikamentenwirkung, Herzinsuffizienz) keine Besserung eintritt.
Bronchospasmus
Ephedrin Amino wird s.c. als adjuvante Therapie bei akuten Asthmaanfällen oder anaphylaktischen Reaktionen eingesetzt.
Dosierung/AnwendungEphedrin Amino muss individuell nach Massgabe der Kreislaufparameter dosiert werden, dabei sind folgende Werte nur als Richtlinien zu betrachten.
Blutdruckabfall
Erwachsene: 10–25 mg i.v. (maximal 150 mg/24 Std.).
Empfehlenswert ist die fraktionierte Gabe von 5–10 mg bis zur Normalisierung des Blutdrucks.
Erwachsene: 25–50 mg (10–50 mg) s.c. oder i.m. Bei Bedarf kann eine zweite Dosis mit 50 mg i.m. oder 25 mg i.v. gegeben werden.
Kinder: 3 mg/kg oder 100 mg/m² pro Tag in 4–6 Dosen (s.c., i.v.).
Bronchospasmus
Erwachsene: parenterale Initialdosis: 12,5–25 mg, weitere Dosen gemäss Reaktion des Patienten.
KontraindikationenEphedrin Amino darf bei hypovolämischen Patienten nicht als Einzeltherapie eingesetzt werden. Primär muss eine Substitution mit Blut, Plasma, Flüssigkeit und/oder Elektrolyten erfolgen. Nur in absoluten Notfällen darf Ephedrin Amino parallel mit der primären Volumengabe oder zur Aufrechterhaltung der koronaren und cerebralen Perfusion bei Volumendepletion gegeben werden.
Überempfindlichkeit gegenüber Ephedrin oder anderen Sympathomimetika, Hyperthyreose, Thyreotoxikose, Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen (schwere Koronarinsuffizienz, Angina pectoris, Arrhythmien, schwere Arteriosklerose, arterielle Hypertonie), Engwinkelglaukom.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenDiabetes mellitus, koronare Herzkrankheit, Arteriosklerose, Tachykardie, Aneurysma, Prostatahypertrophie.
Ephedrin Amino kann das zirkulierende Plasmavolumen vermindern.
Dies kann sich negativ auf einen Schockzustand auswirken sowie nach Absetzen des Präparates die Entstehung einer Hypotension fördern.
Hypoxie, Hyperkapnie und Acidose können die Wirksamkeit von Ephedrin Amino reduzieren und/oder die Inzidenz von Nebenwirkungen im negativen Sinne beeinflussen. Diese Zustände sollten deshalb vor oder während der Medikation mit Ephedrin Amino behoben werden.
Bei Patienten mit Myasthenia gravis kann die Applikation von Ephedrin Amino zu vermehrter Muskelspannung führen.
Bei der wiederholten Anwendung von Ephedrin Amino muss stets an die Gefahr einer Anaphylaxie und psychischen Abhängigkeit gedacht werden.
InteraktionenSympathomimetika
Bei Verabreichung von Ephedrin Amino mit anderen Sympathomimetika besteht die Gefahr von additiven Effekten und Nebenwirkungen.
Alpha- und Beta-Blocker
Durch eine Alpha-Blockade wird der vasokonstriktorische Effekt von Ephedrin Amino herabgesetzt. Eine Vasodilatation kann die Folge sein.
Durch eine Beta-Blockade können die kardialen und bronchodilatatorischen Wirkungen von Ephedrin Amino gemindert werden.
Inhalationsanästhesie
Bei einer Anästhesie mit Cyclopropan und Halothan besteht die Gefahr einer erhöhten kardialen Irritabilität mit konsekutiven Arrhythmien.
MAO-Hemmer
Blutdruckanstieg, Blutdruckkrise durch vermehrte Abbauhemmung der freigesetzten Sympathomimetika.
Ephedrin Amino sollte vorsichtig, wenn überhaupt, mit Furazolidon und Arzneimitteln, die die MAO hemmen, angewendet werden.
Andere Arzneimittel
Reserpin und Methyldopa reduzieren die Menge an Noradrenalin an den Nervenendigungen und vermindern die Wirkung von Ephedrin Amino.
Ephedrin Amino kann die neuronale Blockade durch Guanethidin antagonisieren und zu einem Verlust der antihypertensiven Wirksamkeit führen.
Atropin blockiert die Reflexbradykardie und fördert damit die Wirkungen von Ephedrin Amino.
Gemeinsame Applikation mit Theophyllin und anderen Xanthin-Derivaten erhöht die Inzidenz der möglichen Nebenwirkungen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Herzglykosiden mit Ephedrin Amino besteht erhöhte Arrhythmiegefahr.
Mit Papaverin besteht die Möglichkeit zur Auslösung eines Glaukomanfalles.
Die gleichzeitige Verabreichung von Furosemid oder anderer Diuretika kann zu einer Verminderung der arteriellen Pressorwirkung führen.
Schwangerschaft/StillzeitSchwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Ephedrin Amino darf während der Schwangerschaft und der Geburt nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Parenterale Applikation von Ephedrin Amino während der Geburt kann fötale Tachykardien zur Folge haben und sollte nicht angewendet werden, wenn der maternale Blutdruck über 130/80 liegt.
Stillzeit
Ephedrin Amino ist in der Muttermilch in genügender Konzentration vorhanden, um für das Kind gefährlich zu werden. Ephedrin Amino ist kontraindiziert bei stillenden Frauen, oder es sollte abgestillt werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenDa unter der Anwendung von Ephedrin Amino unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Übelkeit und Kopfschmerzen auftreten können, kann Ephedrin Amino einen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit Maschinen zu bedienen haben.
Unerwünschte WirkungenSehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1’000), sehr selten (<1/10’000).
Psychiatrische Erkrankungen
Häufig: Hohe parenterale Dosen von Ephedrin können sich durch Verwirrtheit, Angstzustände, Depressionen, Delirium, Halluzination und Euphorie/Dysphorie bemerkbar machen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: manifestieren sich zentralnervöse, stimulierende Effekte wie Nervosität, Spannungsgefühle, Agitation, Exzitation, Unruhe, vermehrte Reizbarkeit, Rededrang, Schwächezustände und Schlaflosigkeit. Daneben werden auch klopfende Kopfschmerzen, Atemschwierigkeiten, Fieberzustände oder ein Gefühl der Wärme, Schwitzen, Trockenheit von Nase und Kehle, präcordiale Schmerzen, Blässe, milde epigastrische Beschwerden, Nausea oder Erbrechen angegeben. Bei höheren Dosen addieren sich Schwindelgefühl, Benommenheit, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Tremor sowie eine verstärkte Reflexantwort hinzu.
Herzerkrankungen
Ephedrin kann bei längerfristiger Anwendung eine Entleerung der NA-Speicher an den sympathischen Nervenendigungen verursachen und eine Tachyphylaxie der kardialen und vasalen Effekte herbeiführen. Ephedrin kann die Irritabilität des Herzmuskels erhöhen und die rhythmische Funktion des Ventrikels beeinflussen.
Häufige Folgen sind Palpitationen, Tachykardien und Blutdrucksteigerungen.
Selten: Extrasystolen bis hin zu gefährlichen Arrhythmien können insbesondere bei Patienten, die Glykoside, Cyclopropan und Halothan (siehe Interaktionen) verabreicht bekommen sowie bei organischen Herzerkrankungen beobachtet werden.
Ephedrin erhöht die Herzarbeit und den myokardialen Sauerstoffverbrauch und kann dadurch evtl. eine Angina pectoris auslösen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit und Erbrechen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Selten: Insbesondere bei längerfristiger Applikation von Ephedrin bei Patienten mit Prostatahypertrophie kann es zu Miktionsschwierigkeiten bis hin zu einer akuten Harnverhaltung kommen.
Sonstige unerwünschte Wirkungen
Sehr selten: Eine längerfristige Anwendung von Sympathomimetika bei Patienten im Schockzustand kann Ödeme, fokale Myokarditiden, (subpericardiale) Hämorrhagien, intestinale und hepatische sowie renale Nekrosen zur Folge haben. Bislang ist aber nicht klar, ob Ephedrin oder der Schockzustand per se für diese Effekte verantwortlich zu machen sind.
ÜberdosierungIm Falle einer Überdosierung können Symptome wie Hypertonie, Tachykardie mit Palpitationen, Herzarrhythmien, Hyperglykämie, allgemeine Stoffwechselsteigerung, Erhöhung der freien Fettsäuren im Blut, Nausea, Erbrechen, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, paranoide Psychosen, Halluzinationen auftreten.
Besteht der Verdacht auf eine Überdosierung, soll mit entsprechenden Gegenmassnahmen behandelt werden.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code: C01CA26
Wirkungsmechanismus
Ephedrin, ein direktes und indirektes Sympathomimetikum, stimuliert sowohl Alpha- als auch Beta-Rezeptoren. Zusätzlich setzt Ephedrin Noradrenalin aus den adrenergen Speichervesikeln frei und hemmt kompetitiv die Wiederaufnahme des Neurotransmitters sowie die mitochondrale MAO. Die qualitativen Wirkungen von Ephedrin sind peripher ähnlich dem Noradrenalin, setzen jedoch später ein. Zentral werden bei entsprechenden Dosen stimulierende Effekte ausgelöst.
Im Allgemeinen und insbesondere mit kleinen Dosen (<0,5 mg/kg) wird durch die positiv inotrope und chronotrope Wirkung von Ephedrin am Herzen der cardiac output und somit das Herz-Minuten-Volumen (HMV) erhöht. Bei höheren Dosen (2–5 mg/kg) können jedoch aufgrund von Reflexmechanismen die meisten dieser Effekte nicht mehr festgestellt werden.
Gewöhnlich wird durch Ephedrin der diastolische und systolische Blutdruck angehoben. Ephedrin kann aber wie Adrenalin peripher sowohl eine Vasokonstriktion (Alpha-Rezeptoren) als auch eine Vasodilatation (Beta 2-Rezeptoren) verursachen. Arteriolen der Haut, Schleimhäute sowie der Viscera werden dabei konstringiert, Arteriolen der Skelettmuskulatur werden dilatiert.
Ephedrin verengt Widerstands- als auch Kapazitätsgefässe.
Die Verabreichung von Ephedrin in der Geburtshilfe bei Hypotonie der Mutter (Spinalanästhesie) führt neben der Korrektur des Blutdrucks zu einer verbesserten Durchblutung des Uterus. Im Tierversuch konnte gezeigt werden, dass die durch die Hypotonie verursachte Hypoxie, Hyperkapnie, Acidose und Bradykardie des Fötus korrigiert werden kann.
In therapeutischen Dosen relaxiert Ephedrin insbesondere die glatte Muskulatur des Bronchialbaumes. Eine Konstriktion der Bronchien kann durch Ephedrin behoben werden, der Gasaustausch wird wieder normalisiert.
PharmakokinetikAbsorption
Ephedrin wird nach intramuskulärer und subkutaner Applikation schnell und vollständig absorbiert. Die Effekte des i.v. applizierten Ephedrins treten rasch innerhalb weniger Minuten ein. Nach i.v. resp. i.m. Applikation von 10–25 mg resp. 25–50 mg Ephedrin halten die pressorischen und kardialen Wirkungen ca. 1 Std. an.
Distribution
Therapeutische Plasmakonzentrationen liegen zwischen 20–80 ng/ml oder darüber. Ephedrin passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch.
Metabolismus
Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam durch oxidative Desaminierung, Demethylierung, aromatische Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Als Metaboliten wurden p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynorephedrin, Norephedrin und deren Konjugate identifiziert.
Elimination
Ephedrin und Metabolite werden renal ausgeschieden. Der grösste Teil wird unverändert eliminiert, dabei ist die Rate der Ausscheidung von Ephedrin und Metaboliten vom Urin-pH abhängig.
Gemäss einer Studie werden nach i.v. Applikation einer Einzeldosis mit 25 mg Ephedrinchlorid 87–99% als unverändertes Ephedrin ausgeschieden. 3–7% werden bei pH 5 innerhalb von 24 Stunden als Norephedrin renal eliminiert. Bei einem pH von 8 werden nach peroraler Applikation innerhalb 24 Stunden 11–24% resp. 22–35% als Norephedrin resp. Ephedrin ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt abhängig vom Urin-pH 3 (pH 5)–6 (pH 6,3) Std. Bei saurem Urin ist die Elimination beschleunigt. Die renale Clearance beträgt 230–660 ml/Min.
Präklinische DatenEs liegen keine präparatespezifischen Daten vor.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Da keine Kompatibilitätsuntersuchungen vorliegen, darf Ephedrin Amino Injektionslösung nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ephedrin Amino Injektionslösung enthält keine Konservierungsmittel. Nach Öffnen der Ampulle ist die Lösung sofort zu verwenden. Nicht verwendete Lösung verwerfen.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und vor Licht geschützt, sowie ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer56510 (Swissmedic).
PackungenAmpullen zu 1 ml: 10 und 100. [B]
ZulassungsinhaberinAmino AG, Gebenstorf.
Stand der InformationNovember 2018.
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