Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer i.m., s.c. oder i.v. Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit praktisch 100%. Der maximale analgetische Effekt wird nach i.v. Verabreichung in 20 min., nach i.m. Verabreichung innerhalb von 30-60 min. und nach s.c. Verabreichung in 45-90 min. erreicht. Die Wirkungsdauer beträgt 4-5 Stunden.
Distribution
Morphin wird etwa zu 25-38% an Plasmaeiweisse gebunden; die höchsten Konzentrationen finden sich in parenchymatösen Organen, vor allem in der Niere, Lunge, Leber und Milz. Morphin passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Die Biotransformation erfolgt hauptsächlich (bis zu 90%) durch Glucuronidierung zum inaktiven Morphin-3- bzw. zum analgetisch wirksamen Morphin-6-Glucuronid (im Verhältnis 10:1). Ausserdem werden andere aktive Metaboliten gebildet wie Normorphin und Codein.
Elimination
90% der Gesamtmenge werden durch den Urin eliminiert. Im Urin wird neben den Metaboliten nur wenig Morphin unverändert ausgeschieden. Etwa 10% der Gesamtmenge wird als Glucuronid über die Galle in die Fäzes ausgeschieden und unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt 2,5-3 h; nach 24 Stunden sind mehr als 90% der applizierten Menge ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es ist bekannt, dass bei älteren Patienten der Morphin-Metabolismus verlangsamt sein kann, so dass höhere Maximalkonzentrationen und längere Halbwertszeiten resultieren.