Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Resorption von Lokalanästhetika hängt neben der Gesamtdosis auch ab von der Konzentration des applizierten Medikaments, der Art der Anwendung, der Vaskularisierung am Applikationsort sowie von einem allfälligen Adrenalinzusatz in der Injektionslösung. Generell vermindert Adrenalin die systemische Resorption und die Plasmakonzentration von Lokalanästhetika. Der Adrenalinzusatz bei einem Lokalanästhetikum erfolgt bedarfsgerecht zur Verlängerung der Wirkungsdauer.
Der Wirkungseintritt erfolgt bei Chloroprocain rasch (im Allgemeinen innerhalb von 6-12 Minuten). Die Anästhesiedauer kann sich (je nach applizierter Dosis und der Art der Anwendung) über bis zu 60 Minuten erstrecken).
Durch Zusatz von Adrenalin sowie durch Faktoren, die den pH-Wert des Urins beeinflussen, durch den renalen Blutfluss, den Verabreichungsweg, das eventuelle Vorliegen einer Leber- oder Nierenerkrankung und das Alter des Patienten können die verschiedenen pharmakokinetischen Kenngrössen von Lokalanästhetika erheblich geändert werden.
Distribution
Lokalanästhetika werden in Abhängigkeit vom Verabreichungsweg in alle Körpergewebe verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in stark vaskularisierten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Hirn.
Metabolismus
Chloroprocain HCl wird bereits am Injektionsort sehr rasch durch die im Plasma vorhandenen Esterasen metabolisiert. Diese Hydrolyse führt zur Bildung von β-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-aminobenzoesäure.
Elimination
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für Chloroprocain und dessen Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit (in vitro) von Chloroprocain beträgt bei erwachsenen Männern 21 ± 2 Sekunden, bei erwachsenen Frauen 25 ± 1 Sekunden und bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden. Bei Frauen wurden in vivo Halbwertszeiten von 3,1-1,6 Minuten gemessen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Schwangerschaft: Chloroprocain ist durch Diffusion plazentagängig.