Pharmakokinetik

Absorption
Die Blutspiegelwerte hängen von der Dosis, vom Verabreichungsweg, der Vaskularität der Injektionsstelle und der gleichzeitig verabreichten Vasokonstriktoren ab. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der verabreichten Dosis von Prilocain und der resultierenden Blutplasmakonzentration im Dosierungsbereich von 200–600 mg.
Die höchsten Plasmakonzentrationen werden nach einer Interkostalblockade erreicht. Sie fallen in der Reihenfolge Caudal-, Epidural-Block, Plexus brachialis, Plexus ischiadicus und Femoral-Nervenblock ab.
Die hohen Plasmakonzentrationen nach einer interkostalen Verabreichung könnten im Zusammenhang stehen mit den mehrfachen Injektionen, welche für diese Technik notwendig sind. Bei der Interkostalblockade ist die Lösung einem grossen vaskularisierten Bereich exponiert, was zu einer höheren Absorptionsrate führt. Andererseits bewirkt das Fettgewebe im lumbaren Epiduralraum eine retardierte vaskuläre Absorption.
Distribution
Prilocain hat einen pKa-Wert von 7,9 und einen N-Heptan/pH 7,4-Puffer-Verteilungskoeffizient von 0,9, einen Octanol/Wasser-Verteilungskoeffizient von 25, und ist zu 40% an Plasmaproteine gebunden (hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein).
Prilocain hat eine totale Plasma-Clearance von 2,37 l/min, ein grosses Verteilungsvolumen von 190 und 260 Liter.
Prilocain passiert die Plazentaschranke. Die freie Plasmakonzentration ist beim Feten ähnlich wie bei der Mutter. Bei einer fetalen Azidose kann die Plasmakonzentration im Feten leicht erhöht sein. Es sind keine Daten zur Eliminationshalbwertszeit im Feten vorhanden.
Metabolismus
In-vitro-Studien und Tierstudien haben gezeigt, dass Prilocain in der Lunge und Niere metabolisiert wird.
Es entstehen 2-amino-3-Hydroxytoluidin und das 2-amino-5-Hydroxytoluidin. Diese Metaboliten werden für die Methämoglobinbildung verantwortlich gemacht.
Elimination
Prilocain wird zu weniger als 5% unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Prilocain hat eine Eliminationshalbwertszeit von 1,6 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es ist unsicher, in welchem Ausmass Erkrankungen wie Leberzirrhose oder kongenitale Herzinsuffizienz die Verfügbarkeit von Prilocain beeinflussen.