Pharmakokinetik

Die systemische Absorption der in Anesderm® enthaltenen Wirkstoffe Lidocain und Prilocain ist abhängig von Applikationsmenge, Applikationsort und Applikationszeit.
Zusätzliche Einflussgrößen sind die Dicke der Haut (welche unterschiedlich ist an unterschiedlichen Körperstellen), sowie andere Bedingungen der Haut wie Hautkrankheiten oder Rasieren. Nach Anwendung bei Ulcus cruris, kann die Charakteristik des Ulkus ebenfalls die Absorption beeinflussen.
Intakte Haut
Oberschenkel: Nach der Applikation auf dem Oberschenkel eines Erwachsenen (60 g Creme/400 cm² während 3 Stunden) beträgt die Absorption für Lidocain und Prilocain je ungefähr 5%.
Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0.12 resp. 0.07 µg/ml) wird nach 2-6 Stunden nach Applikation erreicht.
Gesicht: Nach der Applikation (10 g/100 cm² während 2 Stunden) im Gesicht beträgt die systemische Absorption ungefähr 10%. Die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0.16 resp. 0.06 µg/ml) wird 1.5-3 Stunden nach der Applikation erreicht.
Die Plasmaspiegel von Lidocain und Prilocain bei geriatrischen und nicht-geriatrischen Patienten sind nach Applikation von Anesderm® auf intakter Haut sehr niedrig und deutlich unterhalb potentiell toxischer Spiegel.
Genitalschleimhaut
Die Absorption durch die Vaginalschleimhaut erfolgt schneller als durch die Haut. Nach 10-minütiger Applikation von 10 g Creme wird die maximale Plasmakonzentration von Lidocain und Prilocain (im Durchschnitt 0.18 resp. 0.15 µg/ml) 20-45 Minuten nach der Applikation erreicht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pädiatrie
Neugeborene und Säuglinge unter 3 Monaten
Nach Applikation von 1.0 g Creme auf ungefähr 10 cm² während 1 Stunde beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0.135 µg/ml und von Prilocain 0.107 µg/ml.
Säuglinge zwischen 3 und 12 Monaten
Nach Applikation von 2.0 g Creme auf eine Fläche von ungefähr 16 cm² während 4 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0.155 µg/ml und von Prilocain 0.131 µg/ml.
Kinder zwischen 2 und 3 Jahren
Nach Applikation von 10.0 g Creme auf eine Fläche von ungefähr 100 cm² während 2 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0.315 µg/ml und von Prilocain 0.215 µg/ml.
Kinder zwischen 6 und 8 Jahren
Nach Applikation von 10.0-16.0 g Creme auf ungefähr 100-160 cm² während 2 Stunden beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain 0.299 µg/ml und von Prilocain 0.110 µg/ml.
Ulcus cruris
Nach einmaliger Applikation von 5-10 g Creme während 30 Minuten, wird die maximale Plasmakonzentration innerhalb 1-2.5 Stunden erreicht und beträgt für Lidocain 0.05-0.25 µg/ml (ein einziger Wert betrug 0.84 µg/ml) und für Prilocain 0.02-0.08 µg/ml.
Nach einer Applikationszeit von 24 Stunden werden die maximalen Plasmaspiegel in der Regel innerhalb 2-4 Stunden erreicht und betragen für Lidocain 0.19-0.71 µg/ml und für Prilocain 0.06-0.28 µg/ml.
Eine wiederholte Applikation (3-7 mal pro Woche, bzw. 15 Einzeldosen über eine Periode von einem Monat) von 2-10 g Creme während 30-60 Minuten, führte zu keiner ersichtlichen Plasmaakkumulation von Lidocain und seinen Metaboliten Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidine oder Prilocain und seinem Metaboliten ortho-Toluidin.
Die beobachtete maximale Plasmakonzentration für Lidocain, Monoglycin-Xylidid und 2,6-Xylidin betragen 0.41, 0.03 resp. 0.01 µg/ml. Die maximale Plasmakonzentration für Prilocain und ortho-Toluidin beträgt 0.08 resp. 0.01 µg/ml.