Pharmakokinetik

Bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom betrugen die mittleren Serum-Leuprorelin- Konzentrationen 5, 4,6 bzw. 4,4 Stunden nach der ersten Injektion 25,3 ng/ml, 127 ng/ml bzw. 82 ng/ml (Cmax). Nach anfänglichem Anstieg, der auf jede Injektion folgt (Plateau von 2–28 Tagen, 3–84 Tagen bzw. 3–168 Tagen nach jeder Injektion), blieben die Serumkonzentrationen verhältnismässig konstant (0,2–2 ng/ml). Es gab keine Hinweise auf eine signifikante Akkumulation während wiederholter Anwendung.
Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen von Leuprorelin im Steadystate nach intravenöser Bolusinjektion bei gesunden männlichen Freiwilligen betrug 27 l. Die Bindung an humane Plasmaproteine in vitro reichte von 43% bis 49%.
Stoffwechsel
Die Metabolisierung von Leuprorelin wurde nicht untersucht.
Mit Eligard wurden keine Studien zur Elimination des Wirkstoffes durchgeführt. Nach intravenöser Injektion eines Bolus von 1 mg Leuprorelinacetat bei gesunden männlichen Probanden fand sich eine mittlere systemische Clearance von 8,34 l/h, mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 3 Stunden auf der Grundlage eines Zweikammer-Modells.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es wurden keine Studien zur Ausscheidung des Wirkstoffes mit Eligard durchgeführt.