PharmakokinetikAbsorption
Lymecyclin ist ein gut wasserlösliches Pro-Drug von Tetracyclin. Lymecycline wird nach oraler Applikation im GI-Trakt vor der Resorption sehr schnell zu Tetracyclin, Lysin und Formaldehyd hydrolysiert. In der Folge wird dann Tetracyclin resorbiert, welches dann in den biologischen Flüssigkeiten und Geweben als wirksames Agens nachgewiesen werden kann. Serumspitzenwerte werden innerhalb von 2–3 Stunden erreicht. Nach oraler Applikation von 300 mg werden Serumkonzentrationen von 2,2 µg/ml (single dose) resp. 2,8 µg/ml (steady state) erreicht.
Die Resorption von Tetracyclin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme und durch Milchprodukte nicht signifikant beeinflusst. Tetracycline bilden schwerlösliche Chelate mit Ionen wie Aluminium, Calcium, Eisen und Magnesium, was zu einer Verminderung der Resorption führt.
Distribution
55–64% einer verabreichten Dosis werden an Serumproteine gebunden.
Die Verteilung im Organismus ist ausgedehnt, sowohl in den Geweben als auch in den Körperflüssigkeiten. Das apparente Verteilungsvolumen reicht von 1,3 bis 1,6 l/kg.
Tetracycline passieren die Plazenta und gehen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Tetracyclin wird hauptsächlich über den Urin und nur in geringem Masse über die Galle ausgeschieden.
Elimination
Bei normaler Nierenfunktion werden etwa 65% der verabreichten Dosis innerhalb von 48 Stunden eliminiert. Die Serumhalbwertszeit beträgt etwa 9–12 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Niereninsuffizienz wird die Serumhalbwertszeit etwas verlängert (11–30 Stunden).
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