Pharmakokinetik

Absorption
Zwei Minuten nach einer i.v. Injektion von 2,5 mg/kg (Induktionsdosis) beträgt die Blutkonzentration ungefähr 4 μg/ml. Der Patient erwacht bei einer Blutkonzentration von etwa 1 μg/ml.
Wird Propofol zur Aufrechterhaltung der Anästhesie infundiert, nähert sich der Blutspiegel asymptotisch der Steady-State-Konzentration für die entsprechende Infusionsrate.
Distribution
Propofol ist zu etwa 98% an Plasmaeiweisse gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l/kg Körpergewicht.
Metabolismus
Propofol wird durch Konjugation sowie durch Hydroxylierung und nachfolgender Konjugation vor allem in der Leber inaktiviert.
Elimination
Der Abfall der Blutkonzentration nach einer Bolusinjektion oder am Ende einer Anästhesie kann mit einem Dreikompartiment-Modell beschrieben werden. In der ersten Phase, der α-Phase, beträgt die Halbwertszeit 2 bis 4 Minuten. Sie wird gefolgt von der β-Phase. Die Halbwertszeit für diese Phase beträgt 30 bis 60 Minuten. Die langsamere Endphase ist gekennzeichnet durch eine Redistribution aus dem schlechter durchbluteten Gewebe.
Die totale Clearance beträgt 1,5 bis 2 l/Min. Die Konjugate von Propofol und dem entsprechenden Chinol werden durch die Nieren ausgeschieden.
Propofol ist stark lipophil mit einer extrarenalen Dosisfraktion (Q0) von 1,0.
Linearität/Nicht Linearität
Die Pharmakokinetik ist über den empfohlenen Dosierungsbereich linear.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es sind keine Daten vorhanden.