Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Probenecid rasch und vollständig resorbiert. Die Plasmaproteinbindung beträgt dosisabhängig 83-94 %.
Für das Präparat Santuril liegen keine Untersuchungen der Bioverfügbarkeit am Menschen vor. Die Angaben zur Pharmakokinetik werden aus der Literatur übernommen.
Distribution
Der Wirkstoff kann die Blut-Hirn-Schranke passieren.
Metabolismus
Probenecid unterliegt einer intensiven Biotransformation.
Elimination
Für die Eliminationshalbwertzeit wurde eine Dosisabhängigkeit nachgewiesen:
Im therapeutischen Dosisbereich (0,5-1 g/Tag) beträgt sie 2-6 Stunden, bei Tagesdosen von 2 g und darüber ist sie auf 4-12 Stunden verlängert.
Bei einer insgesamt bei 77-88% liegenden renalen Elimination beträgt der Anteil an unverändert ausgeschiedenem Wirkstoff nur 5-17%, im Übrigen werden Dealkylierungs- und Oxidationsprodukte sowie ein Esterglukuronid ausgeschieden. Das Ausmass einer möglichen hepatischen Elimination bei Menschen ist nicht bekannt.