Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Nüchterneinnahme wird Levothyroxin aus dem Magen-Darm-Trakt zu etwa 80% resorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Absorption um bis zu 20% reduziert. Die maximale Konzentration nach einer einmaligen oralen Dosis von 600 µg in Form von Tirosint Weichkapseln beträgt 7 µg/dl und wird innerhalb von 2,2 Stunden nach oraler Einnahme erreicht.
Distribution
Levothyroxin wird zu mehr als 99% an Plasmaproteine gebunden, ca. 2⁄3 an das Thyroxin-bindende Globulin (TBG) und in ca. 1⁄3 an das Thyroxin-bindende Präalbumin. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10–12 Liter. Levothyroxin passiert die Plazentaschranke nur in pharmakologisch unwirksamen Mengen und tritt auch nur in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Levothyroxin wird in der Peripherie teilweise zu Trijodthyronin (T3) dejodiert. Levothyroxin und Liothyronin werden zu weiteren, inaktiven Metaboliten dejodiert. In der Leber wird Thyroxin mit Glukonsäure und Sulfat konjugiert. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Elimination
Levothyroxin wird mit einer Halbwertszeit von ungefähr 7 Tagen beim Gesunden langsam ausgeschieden. Die extrarenale Dosisfraktion Q0 von Levothyroxin beträgt 1,0. Die Ausscheidung erfolgt vor allem über die Faeces. Die Plasmahalbwertszeit von Levothyroxin ist bei Hypothyreose verlängert (9–10 Tage), bei Hyperthyreose erniedrigt (3–4 Tage).
Kinetik spezieller Patientengruppen
In der Östrogentherapie und in der Schwangerschaft wird eine Zunahme der Bindungskapazität der Plasmaproteine und somit eine verlängerte Plasmahalbwertszeit nachgewiesen. Sie kann aber bei ausgeprägter Hypoproteinämie (Leberzirrhose) oder im Zusammenhang mit schweren Erkrankungen oder mit Arzneimitteln auch reduziert sein.
Aufgrund der hohen Bindung an Plasmaproteine erscheint Levothyroxin nur in geringen Mengen im Hämodialysat.