Pharmakokinetik

Plasmapharmakokinetik
Das Plasmakonzentration-Zeit-Profil von intravenös verabreichtem Gadofosveset entspricht einem offenen Zweikompartimentmodell. Nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von 0,03 mmol/kg betrug die mittlere Distributionshalbwertszeit (t½?) 0,48 ± 0,11 Stunden, und die mittlere Eliminationshalbwertszeit (t½?) 16,3 ± 2,6 Stunden. Die mittlere Gesamt-Clearance betrug 6,57 ± 0,97 ml/h/kg nach Verabreichung einer Dosis von 0,03 mmol/kg.

Distribution
Das Distributionsvolumen von Gadofosveset beträgt 148 ± 16 ml/kg. Die Plasmaproteinbindung liegt im Bereich von 80% bis 87%.

Metabolismus
Gadofosveset wird nicht metabolisiert.

Elimination
Gadofosveset wird mit 83,7% vorrangig über den Urin ausgeschieden. Die Elimination erfolgte innerhalb von 14 Tagen über den Urin. Vierundneunzig Prozent (94%) der Ausscheidung über den Urin erfolgte in den ersten 72 Stunden. Ein kleiner Teil der Dosis von Gadofosveset fand sich in den Faeces wieder (4,7%, Bereich 1,1–9,3%).

Kinetik spezieller Patientengruppen 

Niereninsuffizienz
Bei mittelschwerer (CLC 30–50 ml/min.) und schwerer (CLC <30 ml/min.) Niereninsuffizienz ist die Elimination von Gadofoveset verzögert. Die AUC steigt von 7,17 auf 13,8 bzw. auf 18,4 mmol × h/l an.

Leberinsuffizienz
In einer klinischen Studie beeinträchtigte mittelschwere Leberinsuffizienz (Klassifikation Child-Pugh B) die Plasma-Pharmakokinetik und die Proteinbindung von Gadofosveset (0,05 mmol/kg intravenös verabreichte Bolusdosis) nicht signifikant im Vergleich zu der einer Gruppe gleichaltriger normaler Probanden. Eine leichte Abnahme der Elimination von Gadofosveset über die Faeces wurde bei Probanden mit Leberfunktionsstörung (2,7%) im Vergleich zu normalen Probanden (4,8%) festgestellt. Bei Child Pugh C liegen keine Daten vor.