Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N04BA02
Wirkungsmechanismus
Levacin ist ein Kombinationspräparat zur Behandlung des Morbus Parkinson und des Parkinson-Syndroms. Es enthält Carbidopa, einen peripher wirkenden Dekarboxylasehemmer, und Levodopa, die metabolische Vorstufe von Dopamin. Levacin liegt in einer polymer-basierten resorptionsverzögernden Zubereitung vor.
Die Wirkung von Levodopa auf die Symptomatologie des Morbus Parkinson ist auf das daraus im Gehirn entstehende Dopamin zurückzuführen. Levodopa mindert die Symptome der Parkinsonschen Krankheit, nachdem es im Gehirn zu Dopamin dekarboxyliert wird.
Pharmakodynamik
Carbidopa passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht. Es hemmt nur die extrazerebrale Dekarboxylierung von Levodopa, daher steht mehr Levodopa für den Transport ins Gehirn und für die anschliessende Umwandlung in Dopamin zur Verfügung. Somit werden hohe, in kurzen Abständen gegebene Dosen von Levodopa überflüssig. Die niedrigere Dosierung mildert vor allem periphere unerwünschte Wirkungen. Carbidopa verhindert die von Pyridoxin (Vitamin B6) bekannte Beschleunigung der peripheren Umwandlung von Levodopa zu Dopamin.
Klinische Wirksamkeit
Retardiertes Levodopa/Carbidopa ist insbesondere zur Verminderung der «Off-Zeit» bei Patienten, bei denen unter der bisherigen Kombinationstherapie mit Levodopa/Dekarboxylasehemmer zur Zeit der Plasmaspitzenwerte Dyskinesien und unvorhersehbare Bewegungsstörungen auftraten, von Nutzen.
Bei Patienten mit Morbus Parkinson, die mit Levodopa-Präparaten behandelt werden, können Bewegungsstörungen auftreten, die durch Wirkungsverlust vor Einnahme der nächsten Dosis, Dyskinesie zur Zeit der maximalen Plasmawerte und Akinesie charakterisiert sind. Dieses «On-Off-Phänomen» ist durch einen nicht vorhersehbaren Wechsel von Beweglichkeit und Unbeweglichkeit gekennzeichnet. Wenngleich der zugrundeliegende Wirkmechanismus nicht vollständig geklärt ist, konnte bewiesen werden, dass diese Wechsel der Beweglichkeit durch konstante Plasmaspiegel von Levodopa abgeschwächt werden können.
Die globale Beurteilung der Besserung und der Aktivität im täglichen Leben bei «On-Off» Patienten war – laut Patienten und Arzt – unter retardiertem Levodopa/Carbidopa besser, als unter nicht retardiertem Levodopa/Carbidopa.
Bei Patienten mit Fluktuationen der Bewegungsstörung, traten in klinischen Studien unter retardiertem Levodopa/Carbidopa weniger «Off» Perioden auf als unter nicht retardiertem Levodopa/Carbidopa.