Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G04BD04
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Oxybutynin wirkt auf postganglionäre Muscarinrezeptoren als kompetitiver Antagonist von Acetylcholin, was zu einer Entspannung der glatten Blasenmuskulatur führt.
Oxybutynin ist eine razemische (50:50) Mischung von R- und S-Isomeren. Die antimuscarinische Aktivität ist vor allem im R-Isomer zu finden. Das R-Isomer von Oxybutynin weist eine höhere Selektivität für die Muscarin-Subtypen M1 und M3 auf (vorwiegend im Detrusormuskel der Blase und in der Parotis), verglichen mit dem Subtyp M2 (vorwiegend im Herzgewebe). Der aktive Metabolit, N-Desethyl-Oxybutynin, weist in vitro eine ähnliche pharmakologische Aktivität auf den menschlichen Detrusormuskel auf wie Oxybutynin, besitzt aber eine stärkere Bindungsaffinität für Parotisgewebe als Oxybutynin. Die freie Base von Oxybutynin ist pharmakologisch äquivalent zu Oxybutyninhydrochlorid.
Zystometrische Studien an Patienten mit überaktiver Blase, die durch eine Instabilität oder Hyperreflexie des Detrusormuskels gekennzeichnet ist, zeigten, dass Oxybutynin das maximale Fassungsvermögen der Harnblase steigert und das Volumen bis zur ersten Detrusorkontraktion erhöht. Oxybutynin senkt daher den Harndrang und die Frequenz von Inkontinenzepisoden und willkürlicher Blasenentleerung.
Klinische Wirksamkeit
Insgesamt wurden 957 Patienten mit Dranginkontinenz in drei kontrollierten Studien ausgewertet, wobei Kentera mit Placebo, oralem Oxybutynin und/oder retardierten Tolterodin-Kapseln verglichen wurde. Bewertet wurden der Rückgang an Inkontinenzepisoden pro Woche, die Miktionsfrequenz und das Miktionsvolumen. Kentera führte bei den Symptomen einer überaktiven Blase im Vergleich zu Placebo zu beständigen Verbesserungen.
Ältere Patienten
Mit Kentera wurden keine spezifischen Studien an älteren Patienten durchgeführt. Es liegt jedoch eine Placebo-kontrollierte Studie mit transdermal appliziertem Oxybutynin (Gel) an insgesamt n=789 Patienten vor, in welcher Patienten ≥65 Jahre mehr als ein Drittel der Studienpopulation ausmachten. In dieser Studie fanden sich für ältere Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten keine relevanten Unterschiede bezüglich Sicherheit oder Wirksamkeit.