Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen und pharmakologischen Eigenschaften von Mircera erlauben wegen der langen Eliminationshalbwertszeit eine 1× monatliche Behandlung der Patienten. Die Eliminationshalbwertszeit von Mircera nach intravenöser Verabreichung ist 15- bis 20-mal länger als die von rekombinantem humanem Erythropoetin.
Die Pharmakokinetik von Mircera wurde bei gesunden Probanden sowie bei dialysierten und nicht dialysierten Patienten mit renaler Anämie bei chronischer Nierenerkrankung untersucht.
Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung waren die Clearance und das Verteilungsvolumen von Mircera nicht dosisabhängig.
Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung wurde die Pharmakokinetik von Mircera nach der ersten Dosis und nach Verabreichung in Woche 9 und in Woche 19 oder 21 untersucht. Die wiederholte Gabe hatte keine Auswirkungen auf die Clearance, das Verteilungsvolumen und die Bioverfügbarkeit von Mircera. Nach Verabreichung von Mircera alle 4 Wochen an Patienten mit chronischer Nierenerkrankung kam es praktisch zu keiner Kumulation von Mircera, wie der Kumulationsquotient von 1,03 zeigte. Nach Verabreichung alle 2 Wochen betrug der Kumulationsquotient 1,12.
Ein Vergleich der Serumkonzentrationen von Mircera vor und nach einer Hämodialyse bei 41 Patienten mit chronischer Nierenerkrankung zeigte, dass die Hämodialyse keinen Effekt auf die Pharmakokinetik von Mircera hat.
Eine Analyse bei 126 Patienten mit chronischer Nierenerkrankung ergab keinen pharmakokinetischen Unterschied zwischen dialysierten und nicht dialysierten Patienten.
Nach subkutaner Verabreichung an Patienten mit chronischer Nierenerkrankung wurde die Serummaximalkonzentration von methoxy-polyethylenglycolum epoetinum beta 72 Stunden nach der Injektion erreicht (Medianwert).
Die absolute Bioverfügbarkeit von methoxy-polyethylenglycolum epoetinum beta nach subkutaner Verabreichung betrug bei dialysierten Patienten 62% und bei nicht dialysierten Patienten 54%.
Eine Studie bei 400 Patienten mit chronischer Nierenerkrankung hat ergeben, dass das Verteilungsvolumen von Mircera zirka 5 l beträgt.
Nach intravenöser Verabreichung an Patienten mit chronischer Nierenerkrankung betrug die Halbwertszeit von Mircera 134 Stunden (5,6 Tage) und die systemische Gesamtclearance 0,494 ml/h pro kg. Nach subkutaner Verabreichung betrug die terminale Halbwertszeit bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung 139 Stunden (5,8 Tage).