Pharmakokinetik

Absorption
Dexamethason wird nach oraler Applikation im Magen und oberen Dünndarm rasch und vollständig resorbiert. Maximale Blutspiegel werden zwischen der ersten und zweiten Stunde erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Dexamethason nach oraler Applikation beträgt ca. 80–90 %. Die maximale pharmakologische Wirkung wird jedoch erst 6–24 Stunden nach Verabreichung erreicht. Die Dosislinearität der 1 mg Tabletten gegenüber den 4 mg Tabletten ist nicht untersucht.
Distribution
Dexamethason wird dosisabhängig bis zu etwa 80 % an Plasmaproteine, vorwiegend an Plasma-Albumin gebunden. Im Bereich sehr hoher Dosen zirkuliert der grösste Anteil frei, d.h. nicht an Eiweiss gebunden, im Blut. Das Verteilungsvolumen von Dexamethason beträgt 0.6–0.8 l/kg. Bei Hypalbuminämien steigt der Anteil des ungebundenen (wirksamen) Kortikoids.
Dexamethason passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentarschranke, und es tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Dexamethason wird hauptsächlich unverändert durch die Nieren ausgeschieden. Nur zu einem kleinen Teil erfolgt beim Menschen eine Hydrierung bzw. Hydroxylierung der Moleküle, wobei als Hauptmetaboliten 6-Hydroxydexamethason und 20-Dihydrodexamethason entstehen. 30–40 % der Dexamethasonmoleküle werden in der menschlichen Leber an Glukuronsäure oder Schwefelsäure gebunden und erscheinen in dieser Form im Urin.
Elimination
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Dexamethason liegt bei 3–5 Stunden, wobei die biologische Halbwertszeit mit 36–72 Stunden erheblich länger ist. Die Plasma Clearance beträgt bei Erwachsenen 2–5 ml/min/kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Während der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit verlängert.
Leberfunktionsstörungen
Bei schweren Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose) oder bei einer Hypothyreose ist die Eliminationshalbwertszeit verlängert.
Nierenfunktionsstörungen
Nierenfunktionsstörungen beeinflussen die Elimination nicht wesentlich.
Kinder und Jugendliche
Bei Neugeborenen ist die Plasma Clearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.