Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Anwendung von Betahistin-Mepha wird Betahistin leicht und nahezu vollständig in allen Teilen des Gastrointestinaltrakts absorbiert. Nach Absorption wird der Wirkstoff schnell und nahezu vollständig zum inaktiven Metaboliten 2-Pyridyl-Essigsäure metabolisiert. Die Plasmaspiegel von Betahistin sind sehr gering. Alle pharmakokinetischen Analysen basieren daher auf der Messung von 2-Pyridyl-Essigsäure im Plasma und Urin. Die maximale Plasmakonzentration ist bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kleiner als im nüchternen Zustand. Dennoch ist die total absorbierte Menge an Betahistin in beiden Zuständen vergleichbar, was darauf hinweist, dass Nahrungsaufnahme nur die Absorption von Betahistin verlangsamt.
Distribution
Betahistin wird zu weniger als 5% an Blutplasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Nach Absorption wird Betahistin schnell und nahezu vollständig zum inaktiven Metaboliten 2-Pyridyl-Essigsäure metabolisiert. Die Plasmakonzentration von 2-Pyridyl-Essigsäure erreicht das Maximum nach 1 Stunde nach oraler Anwendung von Betahistin und nimmt mit einer Halbwertszeit von 3,5 Stunden ab.
Elimination
2-Pyridyl-Essigsäure wird leicht im Urin ausgeschieden. Im Dosierungsbereich von 8 mg und 48 mg wird ungefähr 85% der Originaldosierung im Urin wieder gefunden. Renale oder fäkale Ausscheidung von Betahistin selber spielt eine untergeordnete Rolle.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es wurden keine Pharmakokinetikstudien spezieller Patientengruppen (Leber- und Niereninsuffizienz, ältere Patienten, Kinder und Jugendliche) durchgeführt (siehe «Dosierung/Anwendung»).