Pharmakokinetik

Absorption
Tetrabenazin wird nach oraler Aufnahme schnell resorbiert, unterliegt aber einem hohen First Pass.
Die Resorption wird durch die Einnahme von Nahrungsmitteln nicht beeinträchtigt.
Distribution
Das Verteilungsvolumen und die Liquorgängigkeit sind nicht untersucht
Metabolismus
Tetrabenazin wird schnell zu alpha- und beta-Dihydrotetrabenazin hydrolisiert. Alpha-Dihydrotetrabenazin ist gleichermassen aktiv wie die Muttersubstanz. Weitere inaktive Metaboliten entstehen durch O-Dealkylierung, Hydroxylierung und Konjugation.
Die primären Metaboliten von Tetrabenazin, α- und βdihydrotetrabenazine, werden von Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) metabolisiert. Bei schlechten CYP2D6 Metabolisierern wird die Exposition gegenüber diesen Metaboliten deutlich höher sein. Zusätzlich führen starke Inhibitoren von CYP2D6 (wie z. Bsp. Paroxetin und Fluoxetin) zu deutlich erhöhter Exposition gegenüber diesen Metaboliten. Somit kann eine Dosisreduktion von Tetrabenazin erforderlich sein, wenn bereits mit Tetrabenazin behandelte Patienten zusätzlich starke CYP2D6-Inhibitoren erhalten.
Die Eliminationshalbwertszeit von Dihydrotetrabenazin beträgt ungefähr fünf Stunden.
Elimination
Tetrabenazin wird hauptsächlich in metabolisierter Form über den Urin eliminiert (weniger als 2% Tetrabenazin wird unverändert ausgeschieden).