Präklinische Daten

Die akute Toxizität von Triptorelin ist sehr gering. Die beobachteten Effekte resultierten hauptsächlich aus der Übersteigerung der pharmakologischen Wirkung von Triptorelin.
Nach subkutaner Injektion von 10 μg / kg an Ratten an den Tagen 6 bis 15 der Gestation (klinisch 3,75 mg alle 4 Wochen beim Menschen) hat Triptorelin keine embryotoxische, teratogene oder fetotoxische Wirkung. Bei 100 µg/kg hingegen wurden eine Verringerung der mütterlichen Gewichtszunahme und ein Ansteigen der Resorption beobachtet.
Langzeittoxizität (bzw. Toxizität bei wiederholter Verabreichung)
Es wurden keine Fertilitätsstudien an männlichen Ratten durchgeführt. In Studien zur chronischen Toxizität in klinisch relevanten Dosen verursachte Triptorelin makro- und mikroskopische Veränderungen der Fortpflanzungsorgane von Ratten und Hunden. Diese werden als Reaktion der Unterdrückung der Gonadenfunktion durch die pharmakologische Aktivität des Wirkstoffes angesehen. Diese Veränderungen bildeten sich während der Erholungsphase teilweise zurück.
Mutagenität
Triptorelin ist nicht mutagen, weder in vitro noch in vivo.
Karzinogenität
Eine 23-monatige Kanzerogenitätsstudie an Ratten zeigte ein fast 100%iges Auftreten gutartiger Hypophysentumore bei jeder Dosisstufe, die zum frühzeitigen Tod führten. Das erhöhte Vorkommen von gutartigen Hypophysentumoren bei Ratten ist ein häufig vorkommender Effekt bei der Behandlung mit GnRH-Agonisten. Die klinische Relevanz dieser Beobachtung ist nicht bekannt.
Bei Verabreichung an Mäuse in Dosen von bis zu 6.000 μg / kg zeigte Triptorelin nach 18-monatiger Behandlung keine onkogene Wirkung.
Reproduktionstoxizität
Tierexperimentell wurde bei einer Dosis, die ein 8-faches der empfohlenen Dosis beim Menschen (auf die Körperoberfläche bezogen) beträgt, eine Toxizität während der Organogenese bei Ratten gezeigt (mütterliche Toxizität und Embryotoxizität). Einzelfälle von Hydroureter wurden bei jungen Ratten, die im Uterus erhöhten Triptorelin-Dosen ausgesetzt waren, festgestellt.
Im Rahmen der assistierten Reproduktionsmedizin wurde Triptorelin häufig in kontrollierten Studien zur Suppression der endogenen Gonadotropine und Östrogene eingesetzt.