Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03AB08
Qlaira enthält als Östrogenkomponente Estradiolvalerat, welches im Organismus in das natürliche humane 17β-Estradiol umgewandelt wird. Damit unterscheidet sich die Östrogenkomponente in diesem CHC vom üblicherweise in CHC eingesetzten synthetischen Östrogen Ethinylestradiol, welches eine Ethinylgruppe in der 17α-Position aufweist.
Als Gestagenkomponente enthält Qlaira Dienogest, ein Norethisteron-Derivat mit partieller anti-androgener Aktivität. Dienogest bindet an den Progesteron-Rezeptor im menschlichen Uterus mit nur 10% der relativen Affinität des Progesterons. Trotz seiner geringen Affinität zum Progesteron-Rezeptor hat Dienogest in vivo einen starken gestagenen Effekt. Dienogest hat in vivo keine signifikanten androgenen, glukokortikoiden oder mineralokortikoiden Eigenschaften.
Wirkungsmechanismus
Wie bei allen kombinierten hormonalen Kontrazeptiva (CHC) beruht die kontrazeptive Wirkung von Qlaira auf verschiedenen Faktoren, als deren wichtigste die Ovulationshemmung und die Veränderung des Zervixsekrets anzusehen sind. Darüber hinaus bietet das Endometrium infolge der morphologischen und enzymatischen Veränderungen ungünstige Verhältnisse für die Nidation. Ausserdem führen die durch das CHC induzierten hormonellen Veränderungen zu regelmässigeren Zyklen und einer geringeren Blutungsstärke.
Pharmakodynamik
Siehe Rubrik «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe Rubrik «Wirkungsmechanismus».
Kontrazeption
Die kontrazeptive Wirksamkeit von Qlaira wurde in drei klinischen Studien in Europa, Kanada und den USA an insgesamt n= 2266 Frauen im gebärfähigen Alter untersucht. Anhand der gepoolten Daten dieser Studien wurden folgende Pearl-Indices berechnet:
Für die Gesamtheit der Studienpopulation (Alter 18–50 Jahre)
Methodenversagen: 0.42 (oberer Grenzwert 95% CI 0.77).
Anwendungsfehler und Methodenversagen: 0.79 (oberer Grenzwert 95% CI 1.23).
Für die Subpopulation der Frauen im Alter von 18–35 Jahre
Methodenversagen: 0.51 (oberer Grenzwert 95% CI 0.97)
Anwendungsfehler und Methodenversagen: 1.01 (oberer Grenzwert 95% CI 1.59).
Eine histologische Untersuchung des Endometriums nach 20 Behandlungszyklen bei einer Subgruppe von 218 Frauen ergab keine anormalen Befunde.
Idiopathische Hypermenorrhoe
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Qlaira bei der Behandlung dysfunktioneller uteriner Blutungen (DUB; d.h. verstärkte und/oder verlängerte Menstruationsblutungen ohne pathologischen Organbefund) wurde in zwei randomisierten, doppelblinden placebokontrollierten Studien mit identischem Design über jeweils 7 Zyklen untersucht. Insgesamt erhielten 269 Patientinnen Qlaira und 152 Patientinnen Placebo. Primärer Wirksamkeitsendpunkt war der Anteil der Patientinnen, die vollständig von den Symptomen befreit wurden und während der 90-tägigen Beobachtungsintervalle alle relevanten Erfolgskriterien erfüllten (im Vergleich zur Anzahl aller Patientinnen, die während der 90-tägigen Run-in-Phase mindestens ein DUB-Symptom aufwiesen).
In beiden Studien zeigte Qlaira eine signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo mit einem Anteil der Patientinnen mit vollständiger Symptombefreiung von 29% versus 2% (p <0.0001).
Die Befunde der Sekundärendpunkte waren hierzu konsistent. So zeigten beide Studien unter Qlaira eine gegenüber Placebo statistisch signifikante (p <0.0001) und klinisch relevante Verminderung des menstruellen Blutverlustes; dieser nahm unter Qlaira um 74%, unter Placebo hingegen nur um 21% ab.
Die durch Qlaira erzielte Verminderung des Blutverlustes trat bereits im zweiten Zyklus ein und hielt über die gesamte Therapiedauer an.