Pharmakokinetik

Die Plasmahalbwertzeit von Peginterferon alfa-2b ist im Vergleich zu nicht pegyliertem Interferon alfa-2b verlängert. Maximale Serumkonzentrationen treten zwischen 15 und 44 Stunden nach subkutaner Verabreichung der Dosis auf.
Cmax- und AUC-Werte von Cylatron steigen dosisabhängig an. Bei Malignompatienten betrug die mittlere AUC nach einmaliger Applikation von 6 µg/kg/Woche 374 ng∙h/ml bzw. nach mehrfacher Applikation 480 ng∙h/ml. Nach einmaliger Applikation von 3 µg/kg/Woche betrug die mittlere AUC 326 ng∙h/ml, nach mehrfacher Applikation 399 ng∙h/ml.
Distribution
Das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 0,99 l/kg.
Metabolismus
Cylatron kann zu freiem Interferon alfa-2b depegylieren und unterliegt dann dem Proteinmetabolismus.
Elimination
Die mittlere Eliminationshalbwertzeit von Peginterferon alfa-2b ist annähernd 40 Stunden mit einer scheinbaren Clearance von 22,0 ml/h/kg. Die an der Clearance des Interferons beteiligten Mechanismen beim Menschen sind noch nicht vollständig aufgeklärt.
Die renale Elimination von Peginterferon alfa-2b entspricht 30% der totalen Clearance.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörung
Die Pharmakokinetik von Cylatron bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist nicht untersucht worden.
Niereninsuffizienz
Die mittlere AUClast (Area under the concentration-time curve) nach einer einzelnen Dosis von Peginterferon alfa-2b erhöhte sich bei 4,5 µg/kg um das 1,4-Fache bzw. 2,1-Fache bei Testpersonen mit moderater (Kreatininclearance 30-50 ml/min/1,73 m2) bzw. schwerer (Kreatininclearance <30 ml/min/1,73 m2) Niereninsuffizienz. Die erhöhte Exposition nach einer 4,5 µg/kg Dosis bei Testpersonen mit moderater und schwerer Niereninsuffizienz ist ähnlich zu derjenigen nach einer Dosis von 1,0 µg/kg/Woche. Dies deutet darauf hin, dass das Ausmass des Effekts nicht dosisabhängig ist. Bei Patienten mit moderater oder schwerwiegender renaler Dysfunktion (Kreatininclearance <50 ml/Minute) sollte Cylatron nicht angewendet werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).