Pharmakokinetik

Absorption
Die Serumspiegel sind nach subkutaner Applikation wesentlich tiefer und erreichen den höchsten Wert nach 12 bis 18 Stunden. Die im Serum nachgewiesene Erythropoetin-Menge entspricht etwa 20% der Werte, wie sie nach i.v. Applikation gefunden werden. Ein kumulativer Effekt scheint nicht vorzuliegen; d.h. die gemessenen Serum-Erythropoetin-Konzentrationen sind unverändert, unabhängig davon, ob sie 24 Stunden nach der ersten, bzw. 24 Stunden nach der letzten Injektion gemessen werden. Die Konzentrations-Zeit-Profile von Erythropoetin nach Woche 1 und Woche 4 waren nach Mehrfachdosierung von 600 IE/kg bei gesunden Probanden ähnlich.
Distribution
Es ist nicht bekannt, ob r-HuEPO die Plazentarschranke passiert oder in die Muttermilch übertritt, doch passiert es die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Metabolismus
Nicht zutreffend.
Elimination
Die Halbwertszeit von Erythropoetin nach intravenöser Gabe von 50−100 IE/kg beträgt bei gesunden Personen etwa 4 Stunden und 5 Stunden, bei Patienten mit Nierenerkrankungen nach intravenöser Gabe von 50, 100 und 150 IE/kg.
Die Halbwertszeit nach subkutaner Gabe beträgt etwa 24 Stunden, die mittleren Halbwertszeiten betrugen 19,4 ± 8,1 Stunden nach Mehrfachdosierung von 3 mal wöchentlich 150 IE/kg bei gesunden Probanden.
Die Bioverfügbarkeit von subkutan verabreichtem Epoetin alfa nach einer Dosis von 120 IE/kg ist viel tiefer als nach intravenöser Gabe: ca. 20%.