Pharmakokinetik

Amlodipin wird nach oraler Gabe therapeutischer Dosen gut resorbiert und zeigt zwischen 6 und 12 h nach der oralen Applikation Spitzenplasmakonzentrationen. Die geschätzte Bioverfügbarkeit beträgt 64–80% und ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Distribution
Es besteht ein hepatischer first pass Effekt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l/kg. In vitro -Studien haben gezeigt, dass ca. 97,5% der zirkulierenden Menge von Amlodipin an Plasmaproteine gebunden sind.

Metabolismus/Elimination
Die terminale Plasmaeliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 35–50 h und erlaubt eine einzige Tagesdosierung.
Die Steady state-Plasmaspiegel werden erreicht, wenn Amlodipin während 7–8 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich eingenommen wird. Bezüglich enterohepatischem Kreislauf liegen keine Studienresultate vor.
Amlodipin wird in der Leber umfassend zu inaktiven Metaboliten abgebaut. 10% der unveränderten Substanz und 60% der Metabolite werden renal ausgeschieden.