Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J01MA12
Levofloxacin ist ein Fluorochinolon und wirkt somit über eine Hemmung des bakteriellen DNA-DNA-Gyrase-Komplexes und der Topoisomerase IV. Es handelt sich um das S(–)-Enantiomer des Racemates Ofloxacin.
Levofloxacin ist in vitro bakterizid. Sein antibakterielles Spektrum schliesst Gram-positive wie Gram-negative Keime ein, darunter Staphylokokken, Streptokokken inkl. Pneumokokken, Enterobakterien, Haemophilus influenzae, nicht fermentative Gram-negative Bakterien und atypische Mikroorganismen.
Die Sensibilität der auf Levofloxacin getesteten Mikroorganismen lässt sich in folgende Kategorien einordnen: sensibel, intermediär und resistent.

Empfindliche Mikroorganismen

                             MHK (mg/l)             
                             Bereich     50%    90% 
----------------------------------------------------
Corynebacterium diphtheriae  0,12–0,25   0,12   0,12
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Corynebacterium spp          0,06–4      1      2   
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Listeria monocytogenes       1–2         1      2   
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Staphylococcus aureus                               
methi-S                      0,06–>16    0,12   0,25
----------------------------------------------------
Staphylococcus epidermidis                          
methi-S                      0,12–16     0,12   4   
----------------------------------------------------
Staphylococcus haemolyticus                         
methi-S                      0,06–32     0,12   0,5 
----------------------------------------------------
Staphylococcus saprophyticus 0,12–0,25   0,12   0,12
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Staphylococcus spp (CNS)     0,06–2      0,12   0,25
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Streptococci, Gruppe                                
C und G                      0,5–1       0,5    1   
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Streptococcus agalactiae     0,25–16     0,5    2   
----------------------------------------------------
Streptococcus pyogenes       0,25–2      0,5    1   
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Streptococcus pneumoniae                            
peni-I/S/R                  <0,5–32      1      1   
----------------------------------------------------
Viridans streptococci                               
peni-S/R                     0,12–32     1      2   

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

                         MHK (mg/l)                 
                         Bereich       50%    90%   
----------------------------------------------------
Acinetobacter spp        0,06–32       0,25   16    
----------------------------------------------------
Actinobacillus                                      
actinomycetemcomitans    0,008–1       0,015  0,125 
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Citrobacter freundii     0,03–16       0,06   2     
----------------------------------------------------
Eikenella corrodens      0,015–0,03    0,015  0,015 
----------------------------------------------------
Enterobacter cloacae     0,03–>32      0,06   1     
----------------------------------------------------
Enterobacter spp         0,015–8       0,06   0,12  
----------------------------------------------------
Escherichia coli         0,015–>64     0,03   0,12  
----------------------------------------------------
Gardnerella vaginalis    0,25–4        1      2     
----------------------------------------------------
Haemophilus ducreyi      0,008–0,125   0,015  0,06  
----------------------------------------------------
Haemophilus influenzae                              
ampi-S/R                ≤0,008–2       0,015  0,03 
----------------------------------------------------
Haemophilus                                         
para-influenzae          0,015–0,06    –      –     
----------------------------------------------------
Helicobacter pylori      0,25–8        0,5    0,5   
----------------------------------------------------
Klebsiella oxytoca      ≤0,015–8       0,06   0,06 
----------------------------------------------------
Klebsiella pneumoniae    0,03–32       0,06   0,5   
----------------------------------------------------
Klebsiella spp           0,015–64      0,06   0,5   
----------------------------------------------------
Moraxella catarrhalis                               
beta+/beta–              0,03–0,5      0,03   0,06  
----------------------------------------------------
Morganella morganii      0,015–>16     0,06   1     
----------------------------------------------------
Neisseria gonorrhoeae                               
non PPNG/ PPNG          ≤0,008–4       0,008  0,008
----------------------------------------------------
Neisseria meningitidis   0,008–0,015   0,015  0,015 
----------------------------------------------------
Pasteurella multocida   ≤0,008–0,06    –      0,06 
----------------------------------------------------
Pasteurella spp         ≤0,008–0,06    0,015  0,015
----------------------------------------------------
Proteus mirabilis        0,03–32       0,06   0,25  
----------------------------------------------------
Proteus vulgaris         0,06–2        0,06   0,5   
----------------------------------------------------
Providencia spp          0,06–32       0,12   8     
----------------------------------------------------
Pseudomonas aeruginosa   0,06–32       2     >4     
----------------------------------------------------
Pseudomonas spp         <0,03–4        0,25   1,0   
----------------------------------------------------
Salmonella spp           0,015–0,06    0,015  0,03  
----------------------------------------------------
Serratia marcescens      0,03–>16      0,12   2     
----------------------------------------------------
Serratia spp             0,015–8       0,12   2     
----------------------------------------------------
Shigella spp             0,015–8       0,03   0,06  
----------------------------------------------------
Stenotrophomonas                                    
maltophilia             ≤0,5–>4        1,0    4,0  
----------------------------------------------------
Vibrio cholerae          0,002–0,06    0,04   0,04  
----------------------------------------------------
Yersinia                                            
enterocolitica          ≤0,008–1       0,03   0,06 

Anaerobe Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Bacteroides fragilis       0,15–16      2     >16   
----------------------------------------------------
Bifidobacterium spp        2–8          2      –    
----------------------------------------------------
Clostridium perfringens    0,25–1       0,5    1    
----------------------------------------------------
Fusobacterium spp          0,125–4      1      2    
----------------------------------------------------
Peptostreptococcus         0,0125–>64   0,5    8    
----------------------------------------------------
Propionibacterium spp      0,12–0,25    0,25   0,25 
----------------------------------------------------
Veillonella spp            0,12–8       0,25   0,5  

Weitere Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Bartonella spp             0,015–0,12   –      –    
----------------------------------------------------
Chlamydia pneumoniae       0,125–0,5    0,25   0,5  
----------------------------------------------------
Chlamydia psittaci         1            –      –    
----------------------------------------------------
Chlamydia trachomatis      0,25–1       0,25   0,5  
----------------------------------------------------
Legionella pneumophila     0,008–0,125  0,008  0,008
----------------------------------------------------
Legionella spp             0,015–0,03   –      –    
----------------------------------------------------
Mycobacterium spp          1–>8         2      2    
----------------------------------------------------
Mycobacterium leprae       0,75         –      –    
----------------------------------------------------
Mycobacterium tuberculosis 0,25–1       1      1    
----------------------------------------------------
Mycoplasma hominis         0,125–0,5    0,25   0,5  
----------------------------------------------------
Mycoplasma pneumoniae      0,5–2        0,5    1    
----------------------------------------------------
Rickettsia spp             0,5–1        –      –    
----------------------------------------------------
Ureaplasma urealyticum     0,063–1      1      2    

Intermediäre Mikroorganismen
Im Falle empirischer Anwendung bei fehlenden Daten zur mikrobiologischen Sensibilität besteht bei den nachstehend aufgelisteten Mikroorganismen die Gefahr eines Therapieversagens. Daher ist vorher das Risiko/Nutzen-Verhältnis abzuwägen.

Aerobe grampositive Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Corynebacterium                                     
urealyticum                0,25–>16     4      16   
----------------------------------------------------
Enterococcus faecium       1–16         4      4–>32
----------------------------------------------------
Enterococcus spp           2–4          2      4    
----------------------------------------------------
Enterococcus faecalis      0,12–>32     2      8–>32
----------------------------------------------------
Staphylococcus                                      
epidermidis methi-R        0,125–32     0,25   8    
----------------------------------------------------
Staphylococcus                                      
haemolyticus methi-R       0,06–64      4      32   
----------------------------------------------------
Staphylococcus aureus                               
methi-R                    0,06–64      4      16   

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Burkholderia cepacia       0,25–64      2,0    16   
----------------------------------------------------
Campylobacter jejuni/coli  0,06–16      0,5    16   

Anaerobe Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Bacteroides spp            0,12–>16     4      16   
----------------------------------------------------
Clostridium difficile      1–16         4      4    
----------------------------------------------------
Prevotella spp +                                    
Porphyromonas spp          0,125–4      2      4    

Resistente Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Corynebacterium jeikeium   0,25–>64     8      16   

Aerobe gramnegative Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Alcaligenes xylosoxidans   0,5–64       8      32   

Weitere Mikroorganismen

                           MHK (mg/l)               
                           Bereich      50%    90%  
----------------------------------------------------
Mycobacterium avium        2–>8         8     >8    

Sensibilitätstest
Die Sensibilität auf Levofloxacin lässt sich anhand von Standardverfahren, wie sie beispielsweise vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden, mit Disk- oder Verdünnungstests bestimmen.
Das CLSI empfiehlt als Sensibilitätskriterien folgende Parameter:

Stämme        Verdünnungstest:    Disktest (5 µg):  
              MHK (mg/l)          Hemmhofdurchmesser
                                  (mm)              
-------------------------------------------------------
Sensibel      ≤2                  ≥17             
-------------------------------------------------------
Intermediär    4                   14–16           
-------------------------------------------------------
Resistent     ≥8                  ≤13             

Resistenz/Kreuzresistenzen
Die Resistenzentwicklung in vitro gegenüber Levofloxacin ist selten (10–10).
In vitro besteht eine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und anderen Fluorochinolonen.
Aufgrund seines Wirkungsmechanismus besteht in der Regel keine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und Antibiotika anderer Substanzklassen.

Klinische Wirksamkeit
In den klinischen Studien wurden folgende Keime erfolgreich behandelt:
Aerobe grampositive Keime: Enterococus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerobe gramnegative Keime: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catar­rhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Morganella morganii.
Andere: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.