Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01ED51
Wirkungsmechanismus
Azarga enthält zwei Wirkstoffe: Brinzolamid und Timololmaleat. Diese beiden Komponenten senken einen erhöhten Augeninnendruck (IOD) in erster Linie durch Reduzierung der Kammerwassersekretion, jedoch auf unterschiedliche Weise. Der kombinierte Effekt dieser beiden Wirkstoffe resultiert in einer stärkeren Senkung des IOD im Vergleich zu den Einzelkomponenten.
Brinzolamid ist ein wirksamer Hemmer der humanen Carboanhydrase II (CA-II), dem dominierenden Isoenzym im Auge. Durch Hemmung der Carboanhydrase in den Ziliarfortsätzen des Auges wird die Kammerwasserproduktion gesenkt, was vermutlich auf eine verlangsamte Bildung von Bicarbonationen und nachfolgende Reduktion des Natrium- und Flüssigkeitstransports zurückzuführen ist.
Timolol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Blocker, der keine intrinsische sympathomimetische, direkte Myokard-unterdrückende oder Membran-stabilisierende Aktivität besitzt. Tonografie- und Fluorometrie-Studien beim Menschen lassen darauf schliessen, dass seine Hauptwirkung mit einer Senkung der Kammerwasserproduktion und einer leichten Erhöhung des Kammerwasserabflusses zusammenhängt.
Pharmakodynamik
Keine Daten vorhanden.
Klinische Wirksamkeit
In einer 12-monatigen, kontrollierten klinischen Studie an Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension, welche nach Meinung des Prüfers von einer kombinierten Therapie profitieren könnten, und welche einen durchschnittlichen Ausgangsdruck von 25 bis 27 mmHg hatten, betrug die durchschnittliche IOD-senkende Wirkung von Azarga bei einer zweimal-täglichen Gabe 8 bis 9 mmHg. Dabei zeigte sich Azarga, verglichen mit Dorzolamid 20 mg/ml + Timolol 5 mg/ml, in der durchschnittlichen IOD-Senkung zu allen Untersuchungszeitpunkten als nicht unterlegen.
In einer 6-monatigen, kontrollierten klinischen Studie an Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension und einem durchschnittlichen Ausgangsdruck von 25 bis 27 mmHg war die durchschnittliche IOD-senkende Wirkung von Azarga, zweimal täglich verabreicht, 8 bis 9 mmHg sowie 3 mmHg höher als die von Brinzolamid 10 mg/ml und 2 mmHg höher als die von Timolol 5 mg/ml bei gleich häufiger Dosierung. Eine statistisch signifikant überlegene Senkung des durchschnittlichen IOD gegenüber Brizolamid und Timolol wurde während der Studie zu allen Untersuchungszeitpunkten beobachtet.
In drei klinischen Studien war das okuläre Missempfinden nach Instillation von Azarga signifikant tiefer als mit Dorzolamid 20 mg/ml + Timolol 5 mg/ml.