Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V09GA01
Wirkungsmechanismus
Chemische Eigenschaften
Nach Rekonstitution des TechneScan-Markierungsbestecks mit Natriumpertechnetat (Tc-99m) Injektionslösung entsteht (Tc-99m)-Sestamibi. Dieser Komplex ist stabil und mindestens 10 Stunden haltbar. Die radiochemische Reinheit bleibt unverändert.
Pharmakodynamik
Die für diagnostische Untersuchungen wichtigen Eigenschaften von Technetium [99mTc]-Sestamibi beruhen ausschliesslich auf seiner Bindung an gewisse Gewebe. Von den dazu verabreichten Mengen sind – abgesehen von den unter „Unerwünschte Wirkungen“ beschriebenen Erscheinungen – keine pharmakologischen Wirkungen zu erwarten. Die Wirkungen der ionisierenden Strahlung sind jedoch bekannt.
Nach Markierung mit Natriumpertechnetat [99mTc] liegt der Wirkstoff als (Technetium [99mTc]-Sestamibi) Komplex 99mTc[MIBI]6+ vor. Dieser kationische Komplex kumuliert – wie auch Thallium-201 – in vitalem Myokard proportional zur Durchblutung.
Zum Mechanismus der Retention von Technetium [99mTc]-Sestamibi in Zellen wurde in subzellulären Fraktionierungsstudien und elektronenmikrographischen Analysen von Herzzellaggregaten gezeigt, dass die Retention spezifisch in den Mitochondrien erfolgt, auf der elektrostatischen Anziehung zwischen dem positiv geladenen Technetium [99mTc]-Sestamibi-Komplex und der negativ geladenen inneren Mitochondrienmembran beruht. Das Ruhemembranpotential beträgt in Myokardzellen -85 bis -95 mV, so dass daraus eine starke Anziehungskraft für Technetium [99mTc]-Sestamibi resultiert. In malignen Tumoren werden entsprechend ihren ansteigenden metabolischen Ansprüchen erhöhte (negativere) mitochondriale Membranpotentiale aufrechterhalten. Darauf beruht die verstärkte Retention von Technetium [99mTc]-Sestamibi in menschlichen Karzinomzelllinien und in Brusttumoren transgener Mäuse.
Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten, dass die Aufnahme nicht von der Funktionsfähigkeit der Natrium-Kalium-Pumpe abhängig ist. Hypoxie reduziert das Ausmass der myokardialen Extraktion.
Die szintigraphischen Aufnahmen, die nach i.v. Injektion von Technetium [99mTc]-Sestamibi am Tier und Menschen erhalten wurden, sind vergleichbar mit solchen, die mit Thallium-201 erhalten wurden. Diese Übereinstimmung gilt sowohl für normales wie infarziertes und ischämisches Herzgewebe.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.