Pharmakokinetik

Tizanidin wird rasch absorbiert. Die maximale Plasma-Konzentration wird nach ca. 1 h erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei durchschnittlich 34%. Nach intravenöser Gabe ergibt sich ein mittleres Verteilungsvolumen im «steady state» (V) von 160 l. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30%. Die relativ niedrige intraindividuelle Variabilität der pharmakokinetischen Parameter (Cund AUC) erlaubt eine zuverlässige individuelle Voraussage der Plasmaspiegel von Tizanidin nach oraler Gabe.

Metabolismus/Elimination
Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv durch die Leber metabolisiert wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer raschen (t= 2,5 h) und einer langsamen (t= 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz wird nur in geringen Mengen (ca. 2,7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2–4 h.
Das pharmakokinetische Profil der Tizanidin Orion Tabletten wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.