Pharmakokinetik

Spezifische Gesichtspunkte zu Budenofalk Rektalschaum
Absorption
Nach rektaler Verabreichung sind die Flächen unter den Konzentrationszeitkurven etwas höher als nach oraler Gabe (historische Kontrolle). Die Spitzenspiegel werden bei der Verabreichung von Budenofalk Rektalschaum im Mittel nach 2-3 Stunden erreicht. Eine Kumulation nach Mehrfachgabe konnte ausgeschlossen werden.
Distribution
In einer szintigraphischen Untersuchung mit Technetium-markiertem Budenofalk Rektalschaum bei Patienten mit Colitis ulcerosa wurde eine gute Ausbreitung des Schaumes bis Mitte des Sigmoids gezeigt. In der proximalen Hälfte des Sigmoids war die Verteilung des Schaums nur noch bedingt zufriedenstellend.
Generelle Gesichtspunkte zu Budesonid
Absorption
Nach oraler Gabe beträgt die systemische Verfügbarkeit von Budesonid ca. 10 %.
Distribution
Budesonid hat ein hohes Verteilungsvolumen (ca. 3 l/kg). Die Plasmaproteinbindung beträgt durchschnittlich 85 %-90 %.
Metabolismus
Budesonid wird in der Leber intensiv (ca. 90 %) zu Metaboliten mit schwacher Glukokortikoidwirkung verstoffwechselt. Verglichen mit Budesonid beträgt die Glukokortikoidwirkung der Hauptmetaboliten 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon, die beide über CYP3A gebildet werden, weniger als 1 %.
Elimination
Die durchschnittliche terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt nach oraler Gabe ca. 3-4 Stunden. Die mittlere Clearance für Budesonid beträgt ca. 10 l/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
In Abhängigkeit von Art und Schwere der Lebererkrankung kann die Metabolisierung von Budesonid über CYP3A bei diesen Patienten verringert sein.