Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M03BX04
Tolperison Hydrochlorid ist ein zentral wirksames Muskel-Relaxans mit Eigenschaften ähnlich denen von Lokalanästhetika. Der Wirkmechanismus von Tolperison Hydrochlorid ist nicht völlig bekannt. Tolperison zeigt eine hohe Affinität zu Nervengewebe, mit höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, Rückenmark und peripheren Nervengewebe. Die chemische Struktur zeigt Ähnlichkeiten zu Lidocain; diesem ähnlich weist auch Tolperison Membran-stabilisierende Effekte auf. Tolperison reduziert, Dosis-abhängig, den Einstrom von Natrium-Ionen durch isolierte Nervenmembranen, wobei sowohl die Amplitude, als auch die Frequenz von Aktionspotentialen reduziert wird. Weiter wurde eine inhibitorische Wirkung auf spannungsabhängige Ca-Kanäle nachgewiesen, was den Schluss zulässt, dass
Tolperison, zusätzlich zu einem Membran-stabilisierenden Effekt, auch die Freisetzung von Neurotransmittern reduziert.
Auf Grund von pharmakologischen Untersuchungen am Tier sind folgende Eigenschaften nachgewiesen worden:
Herabsetzung der experimentellen paraplegischen Hypertonie,
Hemmung der polysynaptischen Leitung,
Dämpfung der polysynaptischen Reflexe im Spinalbereich,
periphere arterielle Vasodilatation im Gefolge der Relaxation der gestreiften Muskulatur.
Neurologisch bedingte Spastizität bzw. ZNS-bedingte Lähmungen wie z.B. bei Verletzungen der Pyramidenbahn, Schlaganfällen, Myelopathie, Encephalomyelitis, Multiple Sklerose, Neuroleptisches Syndrom, Neurolatyrismus: Diese Erkrankungen sind durch irreversible neurologische Schäden gekennzeichnet. In klinischen Prüfungen konnte gezeigt werden, dass durch Tolperison das muskuläre Zusammenspiel von Flexoren und Extensoren signifikant verbessert werden kann. Nach 12 Wochen Therapie mit Tolperison Hydrochlorid konnten die Patienten eine doppelt so lange Wegstrecke zurücklegen wie zu Beginn der Behandlung. Die Ansprechrate betrug in den verschiedenen Studien zwischen >60% bis >75%.