Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.v. Injektion von 12,5–125 µg/kg bei Patienten mit Herzinsuffizienz ergaben sich ein Verteilungsvolumen von 0,38 l/kg, eine mittlere Eliminations-Halbwertszeit von 2,3 Stunden und eine Clearance von 0,13 l/kg/h.
Distribution
Bei i.v. Dauertropfinfusion von 0,2–0,7 µg/kg/min. betrugen das Verteilungsvolumen ca. 0,45 l/kg, die Eliminations-Halbwertszeit 2,4 h und die Clearance 0,14 l/kg/h. Diese pharmakokinetischen Parameter waren dosisunabhängig. Hingegen war die Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve nach den Injektionen proportional zur verabreichten Dosis. Die Plasmaproteinbindung betrug etwa 90%.
Die Steady-state-Plasmakonzentration von Milrinon nach konstanter Erhaltungsinfusion von 0,5 µg/kg/min während 6–12 Stunden betrug ca. 200 ng/ml. Nahezu maximale erwünschte Wirkungen auf das Herzminutenvolumen und den Pulmonalkapillardruck wurden für Milrinonkonzentrationen im Bereich von 150–250 ng/ml beobachtet.
Metabolismus
Es liegen keine Daten vor.
Elimination
Radioaktiv markiertes Milrinon wird beim Menschen hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Im Stuhl werden nur geringe Mengen festgestellt. Milrinon wird in unveränderter Form (83%) oder als dessen (inaktiver) O-glukuronierter Metabolit (12%) ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt rasch; nach 2 Stunden wurden ca. 60% und nach 8 Stunden ca. 90% der Dosis im Urin festgestellt. Die mittlere renale Clearance beim Menschen beträgt für Milrinon ca. 0,3 l/min. Und für die Metaboliten etwas mehr, was auf eine aktive Sekretion schliessen lässt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <30 ml/min.) ist die Eliminations-Halbwertszeit von Milrinon signifikant verlängert. Diesen Patienten muss Milrinon Labatec daher in reduzierter Dosierung verabreicht werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).