Pharmakokinetik

Absorption
Orales Enalapril wird schnell resorbiert, wobei die Spitzenwerte der Enalapril-Konzentrationen im Serum innert einer Stunde erreicht werden. Aufgrund der im Urin wiedergefundenen Substanzmengen beträgt die Enalapril-Resorption aus oralem Enalapril Maleat ungefähr 60%. Die Spitzenkonzentrationen im Serum für Enalaprilat treten 3 bis 4 Stunden nach einer oralen Dosis von Enalapril Actavis ein. Die Nahrung im Gastrointestinaltrakt beeinflusst die Resorption von oralem Enalapril Actavis nicht. Die Resorption von Enalapril ist im empfohlenen therapeutischen Bereich dosisunabhängig.
Distribution
Die Kurve der Enalaprilat-Serumkonzentrationen zeigt eine verlängerte terminale Phase, die offenbar mit der Bindung an ACE zusammenhängt. Bei Personen mit normaler Nierenfunktion stabilisieren sich die Enalaprilat-Serumkonzentrationen am vierten Tag seit Beginn der Gabe von Enalapril (Steady State). Die Halbwertszeit für das nach multiplen Dosen von oralem Enalapril kumulierte Enalaprilat beträgt 11 Stunden.
Metabolismus
Nach der Resorption wird orales Enalapril schnell und weitgehend zu Enalaprilat hydrolysiert, das die eigentliche Wirksubstanz darstellt. Ausser der Umwandlung zu Enalaprilat finden sich keine Anzeichen für einen signifikanten Stoffwechsel von Enalapril. Die Hydrolyse von Enalapril ist im empfohlenen therapeutischen Bereich dosisunabhängig.
Elimination
Enalapril wird primär durch die Nieren ausgeschieden. Die Hauptkomponenten im Urin sind Enalaprilat, entsprechend ca. 40% der verabreichten Dosis, und unverändertes Enalapril.
Kinder und Jugendliche
In einer pharmakokinetischen Studie mit mehrfachen Dosierungen bei 40 hypertensiven pädiatrischen Patienten ab 2 Monaten waren die pharmakokinetischen Parameter von Enalapril vergleichbar mit Werten bei Erwachsenen.