Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer Einzeldosis Somatropin wurden maximale Plasmaspiegel nach 4-6 Stunden erreicht, was mit den in der Literatur publizierten Werten für natürliches Wachstumshormon gut übereinstimmt.
Die Konzentrationen kehrten innerhalb von 24 Stunden auf die Ausgangswerte zurück. Dies lässt darauf schliessen, dass bei wiederholter Verabreichung keine Akkumulation von Somatropin erfolgt.
Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 70-90%.
Die Absorptionskinetik von Somatropin, appliziert als Saizen Liquid, ist bis zu einer Dosis von 8 I.E. (2.67 mg) linear. Bei höheren Dosen (60 I.E./20 mg) kann eine bestimmte Abweichung von dieser Linearität nicht ausgeschlossen werden. Diese ist jedoch ohne klinische Bedeutung.
Saizen Liquid (5.83 und 8.00 mg/ml) ist bei subkutaner Anwendung bioäquivalent zu Saizen 8 mg click.easy (Lyophilisat und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung (5.83 mg/ml)).
Distribution
Nach intravenöser Gabe betrug das Verteilungsvolumen im Steady state rund 7 l.
Metabolismus
Die Metabolisierung von exogenem humanem Wachstumshormon ist mit derjenigen des endogenen Hormons identisch. Wie dieses wird es durch Proteasen inaktiviert, in der Leber und den Nieren metabolisiert.
Elimination
Die Gesamtclearance beträgt rund 15 l/h. Die renale Clearance ist unbedeutend, Somatropin und seine Metaboliten sind im Urin nicht nachweisbar. Die Eliminationshalbwertszeit von Somatropin nach Applikation von Saizen Liquid beträgt 20 bis 35 Minuten.
Nach subkutaner Injektion von Saizen Liquid ist die scheinbare terminale Halbwertszeit mit 2-4 Stunden bedeutend länger. Dies ist auf eine limitierte Resorptionsgeschwindigkeit zurückzuführen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit chronischer Leberinsuffizienz ist die Somatropin-Clearance reduziert.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz ist die Somatropin-Clearance reduziert.