Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R06AX26
Wirkungsmechanismus
Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierender H1-Rezeptor-Antagonist. Fexofenadin ist der pharmakologisch wirksame Metabolit von Terfenadin.
Pharmakodynamik
Studien am Menschen zur Hemmung der Histaminquaddeln nach einmal bzw. zweimal täglicher Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid zeigten, dass die Antihistaminwirkung bereits innerhalb einer Stunde eintritt und während 24 Stunden anhält. Das Wirkungsmaximum wird nach 6 Stunden erreicht. Auch nach 28-tägiger Einnahme wurde keine Abschwächung der Antihistaminwirkung festgestellt.
Bei gesunden Probanden wurde eine positive Dosis-Wirkungsbeziehung bei oralen Dosen von 10 mg bis 130 mg beobachtet; oberhalb dieser Dosis ist der Effekt vernachlässigbar. In diesem Modell wurde bei einer Dosierung von 130 mg ein wirksamer Effekt über einen Zeitraum von 24 Stunden erreicht.
Bei Kindern im Alter zwischen 6 und 11 Jahren wurde eine im Vergleich zu Erwachsenen ähnliche Antihistaminwirkung beobachtet.
In Konzentrationen, die 32-mal über den therapeutischen Konzentrationen beim Menschen lagen, zeigte Fexofenadin keine Auswirkungen auf die physiologische kaliuminduzierte Schrittmacherfunktion, wie sie jener des menschlichen Herzens entspricht.
Bei Patienten mit saisonal allergischer Rhinitis, die über 2 Wochen bis zu 240 mg Fexofenadin zweimal täglich erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.
Auch bei gesunden Freiwilligen, die bis zu 60 mg Fexofenadin zweimal täglich während 6 Monaten, 400 mg zweimal täglich während 6,5 Tagen und 240 mg einmal täglich während 70 Tagen erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.
Bei Kindern zwischen 6 und 11 Jahren wurden nach Verabreichung von bis zu zweimal täglich 60 mg über 2 Wochen keine signifikanten Veränderungen des QTc-Intervalls beobachtet.
Klinische Wirksamkeit
Klinische Studien bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigten eine ausreichende Wirkung für 24 Stunden mit 120 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich.
In kontrollierten Doppelblindstudien bei 1369 Kindern im Alter von 6–11 Jahren reduzierte Fexofenadinhydrochlorid 30 mg zweimal täglich die Symptomatik der saisonalen allergischen Rhinitis (Rhinorrhoe, Niesen, brennende, wässrige oder gerötete Augen, Reizung der Nase, des Gaumens und des Rachens, nasale Kongestion) signifikant im Vergleich zu Placebo. Die Wirksamkeit von Telfastin 120 mg bei Patienten mit perennialer allergischer Rhinitis wurde nicht nachgewiesen.