Pharmakokinetik

Absorption
Fexofenadinhydrochlorid wird rasch im Organismus resorbiert. Nach oraler Gabe wird die Tmax ungefähr 1–3 Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die mittlere Cmax beträgt 427 ng/ml nach einer einmaligen Dosis von 120 mg.
Nach Verabreichung von 30 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich wurden bei Kindern ähnliche Cmax- und AUC-Werte gemessen wie bei Erwachsenen nach Verabreichung von 120 mg einmal täglich.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Fexofenadin beträgt 60–70 %.
Metabolismus
Fexofenadin wird kaum metabolisiert, denn es ist der einzige Hauptbestandteil, der im Urin und in den Faeces von Tieren und Menschen nachgewiesen wurde.
Elimination
Das Plasma-Konzentrationsprofil von Fexofenadin folgt einer biexponentiellen Neigung mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit zwischen 11 und 15 Stunden nach Mehrfachgabe.
Die Pharmakokinetik nach Einfach- oder Mehrfachgabe von Fexofenadin ist linear für orale Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich. Eine Dosis von 240 mg zweimal täglich bewirkte eine leicht überproportionale Zunahme der AUC im Fliessgleichgewicht (8,8 %), was insgesamt auf eine praktisch lineare Fexofenadin-Pharmakokinetik in täglichen Dosen zwischen 40 und 240 mg hinweist.
Es wird angenommen, dass die Elimination hauptsächlich über die biliäre Exkretion erfolgt, während bis zu 10 % der eingenommenen Dosis unverändert über den Urin ausgeschieden wird.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 11–80 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 87–111 % erhöht, die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit war um 59–72 % länger als bei gesunden Probanden. Bei Dialysepatienten (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 82 % und die Eliminationshalbwertszeit um 31 % höher als bei gesunden Probanden.