Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: D01BA02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Terbinafin ist ein Allylamin, das ein antimykotisches Wirkungsspektrum besitzt bei fungalen Infekten der Haut und der Haare, verursacht durch Dermatophyten wie Trichophyton (z.B. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis und Epidermophyton floccosum, bei Hefepilzinfektionen der Haut, verursacht durch die Gattung Candida (z.B. C. albicans) und bei Nagelmykosen, verursacht durch Dermatophyten. Terbinafin wirkt fungizid gegen Dermatophyten, Schimmelpilze und gewisse dimorphe Pilze. Die Wirkung gegen Hefepilze ist je nach Spezies fungizid oder fungistatisch.
Terbinafin greift in einer frühen Stufe in die Ergosterol-Biosynthese der Pilze ein. Dies führt zu einem Ergosterolmangel und zu einer intrazellulären Akkumulation von Squalen, was den Tod der Pilzzellen zur Folge hat. Terbinafin wirkt durch Hemmung der Squalenepoxidase in der Zellmem­bran des Pilzes.
Das Enzym Squalenepoxidase ist nicht abhängig vom Cytochrom P450-System.
Klinische Wirksamkeit

Minimale Hemmkonzentration in vitro                 
----------------------------------------------------
Pilzgattung                              µg/ml      
Empfindliche:                                       
Trichophyton rubrum                      0,003–0,006
T. mentagrophytes                        0,003–0,01 
T. tonsurans                             0,003      
T. verrucosum                            0,003      
T. schönleinii                           0,006      
Microsporum canis                        0,006–0,01 
M. versicolor                            0,003      
M. gypseum                               0,006      
Epidermophyton floccosum                 0,003–0,006
----------------------------------------------------
Mässig empfindliche:                                
Aspergillus fumigatus                    0,1–1,56   
Sporothrix schenckii                     0,1–0,4    
Candida albicans:                                   
Hefe-Form                                25–100     
Myzel-Form                               0,23–0,7   
C. parapsilosis                          0,8–3,1    
Pityrosporum ovale                       0,2–0,8    
P. orbiculare                            0,8        

Bei oraler Gabe von Terbinafin wurden im Tierexperiment in der Haut, den Haaren und Nägeln fungizide Konzentrationen erreicht.