Pharmakokinetik

Absorption
Budenofalk magensaftresistente Pellets haben eine verzögerte Freigabe von 2–3 h.
Nach einer oralen Einmaldosis von 9 mg Budesonid als magensaftresistentes Granulat wurden bei nüchternen gesunden Freiwilligen maximale Plasmakonzentrationen von 2,2 ng/ml nach ca. 6 Stunden erreicht.
In einer Studie mit einer Einmaldosis von 3 mg Budesonid magensaftresistentem Granulat wurde gezeigt, dass eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme die Passage des Granulats aus dem Magen um ca. 2-3 h verzögert und so die lag-Phase auf ca 4-6 h verlängert, ohne dass sich dabei die Resorptionsrate änderte.
Distribution
Das Verteilvolumen von Budesonid beträgt ca. 3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt durchschnittlich 85–90%.
Metabolismus
Budesonid wird in der Leber sehr rasch verstoffwechselt (ca. 90%). Dabei entstehen zwei Hauptmetabolite, 6β-Hydroxy-Budesonid und 16α-Hydroxy-Prednisolon, deren Wirkung weniger als 1% derjenigen von Budesonid beträgt.
Elimination
Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 3–4 Stunden. Die systemische Verfügbarkeit bei gesunden Probanden wie auch bei nüchternen Patienten mit M. Crohn beträgt ca. 9–13%. Die Clearance-Rate beträgt ca. 10–15 l/min für Budesonid, gemessen mit HPLC.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Je nach Art und Schweregrad der Lebererkrankung und in Anbetracht der Tatsache, dass Budesonid via CYP3A4 verstoffwechselt wird, kann die Metabolisierung von Budesonid herabgesetzt sein. Es ist daher möglich, dass die systemische Verfügbarkeit bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht ist, wie dies auch bei Patienten mit Autoimmunhepatitis (AIH) der Fall ist.
Die Bioverfügbarkeit von Budesonid bei Patienten in der Spätphase einer primär biliären Cholangitis (PBC, Stadium IV) zeigte sich signifikant höher als bei Patienten in einer frühen Phase der primär biliären Cholangitis (PBC, Stadium I/II). Im Durchschnitt waren die Flächen unter der Plasmaspiegel-Kurve 3× höher bei Patienten im späten Stadium einer PBC nach 3× 3 mg Budesonid täglich als bei Patienten im frühen Stadium einer PBC.