Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Goserelinacetat ist fast vollständig.

Distribution
Goserelinacetat ist nur wenig (ca. 25%) an Proteine gebunden und wird in verschiedene Verteilungsräume des Körpers verteilt.

Metabolismus
Goserelinacetat, ein an den Positionen 6(Butyl-Rest) und 10(Azgly-Rest) substituiertes Decapeptid, wird im Körper zu zwei Hauptmetaboliten hydrolysiert, dem Fragment mit den Aminosäuren 1 bis 7 und dem Fragment mit den Aminosäuren 5 bis 10.

Elimination
Die Elimination von Goserelinacetat ist eine Kombination von Metabolismus und renaler Exkretion. Die Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit des Goserelinacetats im Serum beträgt etwa 2 bis 4 Stunden.
Wenn Goserelin alle 4 Wochen verabreicht wird, ist die Aufrechterhaltung wirksamer Serumkonzentrationen ohne Kumulation gewährleistet.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Halbwertszeit ist bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion erhöht, wobei diese Verlängerung bei monatlicher Verabreichung des Depots nicht relevant ist und die Dosis nicht angepasst werden muss.
Bei Leberfunktionsstörungen wurde weder ein Einfluss auf die totale Körperclearance noch auf die Halbwertszeit festgestellt, weshalb sich eine Dosisanpassung erübrigt.
Die Untersuchungen wurden nur mit dem nichtretardierten Präparat durchgeführt.